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制备6-甲基-2-(4-甲基-苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-(N,N-二甲基-乙酰胺)和中间体的方法

医药数据库中心 药学论坛 埃吉斯药物工厂/L·庞格;J·雷特;G·斯米格;P·汤普;V·霍夫曼费克特;E·里沃;L·康茨;G·维里茨凯尼多纳斯;K·纳吉
公开(公告)号 CN1227252C  
公开(公告)日 2005.11.16  
申请(专利)号 CN00817304.4  
申请日期 2000.11.22  
专利名称 制备6-甲基-2-(4-甲基-苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-(N,N-二甲基-乙酰胺)和中间体的方法  
主分类号 C07D471/04  
分类号 C07D471/04;//(C07D471/04,325:00,221:00)  
分案原申请号  
优先权 1999.11.22 HU P9904377;1999.11.22 HU P9904379  
申请(专利权)人 埃吉斯药物工厂  
发明(设计)人 L·庞格;J·雷特;G·斯米格;P·汤普;V·霍夫曼费克特;E·里沃;L·康茨;G·维里茨凯尼多纳斯;K·纳吉  
地址 匈牙利布达佩斯  
颁证日  
国际申请 2000-11-22 PCT/HU2000/000120  
进入国家日期 2002.06.17  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李华英  
国省代码 匈牙利;HU  
主权项 制备式I的6-甲基-2-(4-甲基-苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-(N,N-二甲基-乙酰胺)及其可药用的酸加成盐的方法,该方法包括在极性质子或非质子溶剂中,将通式II的酯与二甲基胺反应,其中R是C1-C4烷基或苯基-C1-C4烷基,当制备盐时,将所得的式I化合物转化为可药用的酸加成盐。  
摘要 本发明涉及制备式I的6-甲基-2-(4-甲基-苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-(N,N-二甲基-乙酰胺)及其可药用的酸加成盐的新的和改进的方法,其包括在极性质子或非质子溶剂中将通式II的酯(其中R是C1-C4烷基或苯基C1-C4烷基)与二甲胺反应,如果需要,将所得的式I化合物转化为可药用的酸加成盐。式I的化合物是用于治疗的已知有价值的镇静剂,本发明还涉及在所述方法中有用的通式II的新中间体(其中R是C1-C4烷基或苯基C1-C4烷基)。  
国际公布 2001-05-31 WO2001/038327 英  
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