公开(公告)号
|
CN1227236C
|
公开(公告)日
|
2005.11.16
|
申请(专利)号
|
CN00818925.0
|
申请日期
|
2000.12.14
|
专利名称
|
取代的咪唑神经肽YY5受体拮抗剂
|
主分类号
|
C07D233/54
|
分类号
|
C07D233/54;C07D413/10;C07D401/10;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/12;C07D401/06;A61K31/415;//(C07D413/10,265:00,233:00)(C07D401/10,233:00,217:00)
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
1999.12.16 US 60/171,223
|
申请(专利权)人
|
先灵公司
|
发明(设计)人
|
A·W·斯塔姆福德;C·D·博伊尔;黄 颖
|
地址
|
美国新泽西州
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2000-12-14 PCT/US2000/033832
|
进入国家日期
|
2002.08.12
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
钟守期
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
一种具有以下结构式的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或N-氧化物:其中X为=CH-;Y为1-3个独立选自卤素或-CF3的取代基;R为吡啶-4-基(C1-C6)烷基,n为0、1、2或3;R4为氢;R5为C1-C6烷基、环己基或苯基;R7为C1-C6烷基、苄基、苯基、被-CH3取代的苯基、或者萘基;R8为氢、C1-C6烷基、-C(O)-(C1-C6烷基)、-C(O)-(C3-C7环烷基)、-C(O)-苯基、-C(O)-吡啶基、-SO2-R7、苯基、-CONR4R5、氟代苯基、噻唑-2-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、吡啶-2-基N-氧化物、吡啶基、3-溴-吡啶-6-基、3-氟-吡啶-6-基、4-CF3-吡啶-2-基、3-CF3-吡啶-2-基、2-CH3-吡啶-6-基或3-CH3-吡啶-6-基;R9为1-3个独自选自以下基团的取代基:氢和C1-C6烷基;R10和R11独立选自氢和C1-C6烷基,或者R10和R11与其连接的碳一起构成C3-C7环。
|
摘要
|
本发明公开了式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或N-氧化物,式中X为=CH-或=N-;Y为H、卤素、三卤代烷基、烷基、链烯基、环烷基、SH、-S-烷基或-CN;R为烷基、-CF3、环烷基、杂环烷基、杂环烷基-烷基、杂芳基烷基或金刚烷基或任选取代的苯基、苯氧基烷基、苯基硫代烷基、吡啶基、噻吩基、噻唑基、吡嗪基、1,2,5,6-四氢吡啶或下式(A)基团,其中R10和R11为氢、烷基或两基团一起构成环烷基。本发明还公开了它们的药用组合物以及在治疗饮食紊乱和糖尿病中上述化合物的使用方法。
|
国际公布
|
2001-06-21 WO2001/044201 英
|