2-吡啶基-6,7,8,9-四氢嘧啶并[1,2-а]嘧啶-4-酮和7-吡啶基-2,3-二氢咪唑并[1,2-а]嘧啶-5(1H)酮衍生物
医药数据库中心 药学论坛 圣诺菲-合成实验室公司;三菱制药株式会社/A·阿尔马里奥加西亚;T·加莱;A·T·李;A·洛克黑德;S·马格里;A·内德莱克;M·萨尔迪;P·艾彻
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公开(公告)号
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CN1680379A
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公开(公告)日
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2005.10.12
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申请(专利)号
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CN200510067259.9
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申请日期
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2001.08.31
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专利名称
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2-吡啶基-6,7,8,9-四氢嘧啶并[1,2-а]嘧啶-4-酮和7-吡啶基-2,3-二氢咪唑并[1,2-а]嘧啶-5（1H)酮衍生物
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主分类号
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C07D487/04
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分类号
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C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P3/10;A61P3/04;A61P25/24;A61P25/18;A61P25/28;A61P25/02;A61P27/06;A61P27/02;A61P9/10;A61P17/14;//(C07D487/04,239∶00,235∶00)
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分案原申请号
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01814900.6
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优先权
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2000.9.1 EP 00402410.5;2000.9.1 EP 00402412.1
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申请(专利权)人
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圣诺菲-合成实验室公司;三菱制药株式会社
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发明(设计)人
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A·阿尔马里奥 加西亚;T·加莱;A·T·李;A·洛克黑德;S·马格里;A·内德莱克;M·萨尔迪;P·艾彻
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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温宏艳;李连涛
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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由式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐或溶剂化物或水合物：其中X表示氢原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、1，2-环丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基、羰基、或被选自C1-6烷基、苯基、羟基或C1-4烷氧基的一个或两个基团任意取代的亚甲基；R1表示2，3，或4-吡啶基；当Y表示键、1，2-环丙烯、被C1-6烷基、苯基、羟基或C1-4烷氧基任意取代的亚甲基或羰基时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、5，6，7，8-四氢萘环、萘环、苯硫基、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；苄基或所述苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环被选自C1-6烷基、亚甲二氧基、卤原子、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5一烷氨基、C2-10二烷氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6、10芳基羰基氨基、C1-4烷磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4个取代基任意取代；当Y表示亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基或被C1-6烷基、苯基或苄基任意取代的氮原子时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、萘环、5，6，7，8-四氢萘环、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；苄基或环被选自C1-6烷基、亚甲二氧基、卤原子、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5一烷氨基、C2-10二烷氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6，10芳基羰基氨基、C1-4烷磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4个取代基任意取代；m表示1；和n表示0至3。
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摘要
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本发明涉及式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，其中X表示氢原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、1，2-环丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基、羰基、任意取代的氮原子或任意取代的亚甲基；R1表示被C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或氢原子任意取代的2，3或4-吡啶基；当Y表示键、任意取代的亚甲基或羰基时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、5，6，7，8-四氢萘环、萘环、苯硫基、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；当Y表示亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基或任意取代的氮原子时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、萘环、5，6，7，8-四氢萘环、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环。本发明也涉及含有所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，该药物可以用于预防和/或治疗由异常GSK3β活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默综合症。
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国际公布
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