公开(公告)号
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CN1220483C
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公开(公告)日
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2005.09.28
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申请(专利)号
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CN99106368.6
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申请日期
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1999.05.10
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专利名称
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毫微分散体在药物最终制剂中的用途
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主分类号
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A61K9/10
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分类号
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A61K9/10;A61K9/51;A61K9/00
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分案原申请号
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优先权
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1998.5.11 EP 98810422.0
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申请(专利权)人
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西巴特殊化学品控股有限公司;维西费克特公司
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发明(设计)人
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A·W·苏珀萨克索;H·G·维德尔;;J·F·勒丁;D·许格林
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;谭明胜
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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应用毫微分散体制备药物最终制剂的方法,该毫微分散体含有(a)磷脂,水合的或部分水合的磷脂,或它们的混合物(b)聚乙氧基化脱水山梨糖醇脂肪酸酯,聚乙氧基化脂肪酸,聚乙氧基化维生素E,聚乙氧基化羊毛脂,聚乙氧基化脂肪酸部分甘油酯,聚乙氧基化烷基苯酚,聚乙氧基化脂肪醇和其盐,聚乙氧基化脂肪胺和脂肪酸酰胺,聚乙氧基化碳水化合物,环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物(c)天然或合成或部分合成的二-或三-甘油酯,亲脂功能药物活性剂或这些物质的混合物,及(d)乙醇或丙二醇,该方法包括(α)在无水介质中将成分(a),(b),(c)和(d)混合直至得到均一的澄清液体,和(β)将步骤(α)得到的液体加到药物最终制剂的水相中并且不用匀化,步骤(α)和(β)在不需要任何外加能量下进行,并且所述毫微分散体中颗粒的平均直径<50nm。
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摘要
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本发明公开了含有(a)膜-形成分子,(b)辅助乳化剂和(c)亲脂成分,的毫微分散体在药物最终制剂中的用途,该毫微分散体可通过(α)将组分(a),(b)和(c)混合直至得到均一澄清液体,并且(β)将步骤(α)得到的液体加到药物最终制剂的水相中而获得,步骤(α)和(β)在没有任何外加能量的情况下进行。根据本发明的毫微分散体适宜作药物活性剂的运输载体。
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国际公布
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