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5-苯甲酰氨基-1,3-二氧环类化合物及其制备方法以及在制备蛋白激酶C抑制剂药物中的应用

医药数据库中心 药学论坛 北京北医迈劲医药生物科技有限公司/彭师奇;毕兰蓉;赵明;王超
公开(公告)号 CN1220690C  
公开(公告)日 2005.09.28  
申请(专利)号 CN03119229.7  
申请日期 2003.03.06  
专利名称 5-苯甲酰氨基-1,3-二氧环类化合物及其制备方法以及在制备蛋白激酶C抑制剂药物中的应用  
主分类号 C07D319/06  
分类号 C07D319/06;C07D407/06;C07F9/655;C07F9/6558;A61P29/00  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 北京北医迈劲医药生物科技有限公司  
发明(设计)人 彭师奇;毕兰蓉;赵明;王超  
地址 100089 北京市西四环北路63号馨雅大厦中厅三层  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司  
代理人 刘洪勋  
国省代码 北京;11  
主权项 5-苯甲酰氨基-1,3-二氧环类化合物在制备蛋白激酶C抑制剂药物中的应用,所述的5-苯甲酰氨基-1,3-二氧环类化合物具有下述化学式1~48所表示的结构。1.R=-CH2CH(OCH3)2;2.R=-CH2CH(OCH3)OCH2CH35.R=-CH2CH(OCH3)2;6.R=-CH2CH(OCH3)OCH2CH39.R=-CH2CH(OCH3)2;10.R=-CH2CH(OCH3)OCH2CH3;11.R=-CH2CH(OC2H5)225.R=P-NO2-C6H4;31.R=P-NH2-C6H4;39.R=CH2CHO24.R=P-NO2-C6H4;18,R=-CH2CH(OCH3)2;26.R=P-NO2-C6H4;32.R=P-NH2-C6H440.R=CH2CHO;20,R=CH2CH(OCH3)2;28.R=P-NO2-C6H4;33.R=P-NH2-C6H4;  
摘要 本发明披露了一种5-苯甲酰氨基-1,3-二氧环类化合物,化合物1-21由N-苯甲酰氨基二醇与1,1,3,3-四甲氧基丙烷进行缩醛转移反应生成;化合物22-48由N-苯甲酰氨基二醇与芳香醛进行立体专属性缩醛化反应,必要时还原硝基再与丙二酸及L-Arg或L-Lys成盐生成。这些化合物具有PKC抑制剂的结构类型及确切的抗炎作用,在医药领域中可作为PKC抑制剂在治疗相关疾病中进行应用。  
国际公布  
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