公开(公告)号 | CN1219772C |
公开(公告)日 | 2005.09.21 |
申请(专利)号 | CN03129682.3 |
申请日期 | 2003.06.30 |
专利名称 | 5位含有酯基的1,3-芳基取代的吡唑啉液相合成法 |
主分类号 | C07D231/06 |
分类号 | C07D231/06;C07D231/04;C07D231/14 |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 浙江大学 |
发明(设计)人 | 林旭锋;张健;王彦广 |
地址 | 310027 浙江省杭州市西湖区玉古路20号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 |
代理人 | 张法高 |
国省代码 | 浙江;33 |
主权项 | 一种5位含有酯基的1,3-芳基取代的吡唑啉的液相合成方法,其特征在于在室温,在有机溶剂中,在有机碱作用下,混合等当量的芳香醛和芳香肼盐得到的相应的腙,然后加入可溶性树脂支载的取代的丙烯酸酯和氧化剂,在一定温度下即以一锅法的成环反应获得树脂负载的5位含有酯基的1,3-芳基取代的吡唑啉;经过简单的结晶、洗涤和干燥,这些高聚物负载的吡唑啉在醇溶剂中,在相应的醇钠催化下,这些高聚物负载的吡唑啉从可溶性树脂上解离下来,得到5位含有酯基的1,3-芳基取代的吡唑啉;反应式为:其中R1、R2=H、烷基、氰基、卤素、硝基、甲氧基、乙氧基,其中烷基为CnH2n+1,n=1-5;R3=甲基、乙基;R4=H、烷基,其中烷基为CnH2n+1,n=1-5。 |
摘要 | 本发明公开了一种5位含有酯基的1,3-芳基取代的吡唑啉液相合成法。即在有机溶剂中,在碱存在的条件下,将取代的丙烯酰氯偶联到可溶性树脂上。在有机碱作用下,混合等当量的芳香醛和芳香肼盐酸盐得到的相应的腙,然后加入可溶性树脂支载的取代的丙烯酸酯和氧化剂,即以一锅法的成环反应获得树脂负载的5位含有酯基的1,3-芳基取代的吡唑啉。在醇溶剂中,在相应的醇钠催化下,这些高聚物负载的吡唑啉从可溶性树脂上解离下来,以高产率和高纯度得到5位含有酯基的1,3-芳基取代的吡唑啉,此类化合物可开发为药物、农药和感光材料,该方法合成简便快速、成本低廉,有良好的应用前景。 |
国际公布 |