顺式-稠合的3,3a,8,12b-四氢-2H-二苯并[3,4:6,7]环庚并[1,2-b]呋喃衍生物的制备方法
医药数据库中心 药学论坛 詹森药业有限公司/H·毛;T·科兹莱基;F·J·C·坎佩尔诺勒;G·J·C·霍尔奈特
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公开(公告)号
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CN1697833A
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公开(公告)日
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2005.11.16
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申请(专利)号
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CN02824291.2
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申请日期
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2002.12.02
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专利名称
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顺式-稠合的3,3a,8,12b-四氢-2H-二苯并[3,4:6,7]环庚并[1,2-b]呋喃衍生物的制备方法
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主分类号
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C07D307/93
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分类号
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C07D307/93;A61K31/34;A61P25/00
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分案原申请号
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优先权
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2001.12.7 EP 01204962.3
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申请(专利权)人
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詹森药业有限公司
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发明(设计)人
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H·毛;T·科兹莱基;F·J·C·坎佩尔诺勒;G·J·C·霍尔奈特
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地址
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比利时比尔斯
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颁证日
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国际申请
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2002-12-02 PCT/EP2002/013561
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进入国家日期
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2004.06.04
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张元忠;谭明胜
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国省代码
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比利时;BE
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主权项
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制备下式(I)的每一个单独的非对映体的方法：其中3a和12b碳原子上的取代基有顺式构型，在2位碳原子上的取代基有R或S构型，该方法包括环化下式(II)化合物的步骤：其中R表示C1-3烷基羰基；R1表示H和OR2是离去基团，或者OR1是离去基团和R2是H；并且取代基-OR和-CH2-CHOR1-CH2OR2有顺式构型，反应在惰性溶剂中在碱存在下进行，因此：得到得到得到和得到或或者环化下式的化合物：其中R表示C1-3烷基羰基；R1表示H和OR2是离去基团，或者OR1是离去基团和R2是H；并且取代基-OR和-CH2-CHOR1-CH2OR2有顺式构型，反应在惰性溶剂中在碱存在下进行，因此从(ent-II-a)得到(I-a)，从(ent-II-b)得到(I-c)，从(ent-II-c)得到(I-b)，和从(ent-II-d)得到(I-d)。
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摘要
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本发明涉及从单一的对映体纯母体制备4种立体化学纯形式的式(I)单独的非对映体中的每一个非对映体的方法。有顺式-稠合的五元和七元环的四环体系通过碱催化环化反应形成。本发明还涉及如此得到的顺式-稠合的四环醇中间体和甲胺最终产物，甲胺最终产物作为药品使用，特别是作为有CNS活性的药物。
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国际公布
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2003-06-12 WO2003/048147 英
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