| 公开(公告)号 | CN1697830A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申请(专利)号 | CN03806101.5 |
| 申请日期 | 2003.03.14 |
| 专利名称 | 嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/48 |
| 分类号 | C07D239/48;A61K31/505;A61P35/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.15 GB 0206215.6 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | R·巴特里;G·森克;N·G·库克;R·杜塔勒;G·托马;A·冯马特;本田敏幸;松浦直子;野野村和彦;大森治;梅村一郎;K·欣特尔丁;C·帕帕耶奥尔尤 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-03-14 PCT/EP2003/002710 |
| 进入国家日期 | 2004.09.15 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离形式或盐形式的下式I化合物：其中，X为＝CR0-或＝N-；R0，R1，R2，R3和R4中的每一个独立地是氢；羟基；C1-C8烷基；C2-C8链烯基；C3-C8环烷基；C3-C8环烷基-C1-C8烷基；羟基C1-C8烷基；C1-C8烷氧基C1-C8烷基；羟基C1-C8烷氧基C1-C8烷基；任选地在环上可以被羟基、C1-C8烷氧基、羧基或C1-C8烷氧基羰基取代的芳基C1-C8烷基；或R3和R4及与它们连接的氮和碳原子一起形成5到10元杂环，并额外地包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子；或R1、R2和R3中的每一个独立地是卤素、卤代-C1-C8烷基；C1-C8烷氧基、卤代-C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷氧基；C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基；芳基；芳基C1-C8烷氧基；杂芳基；杂芳基-C1-C4烷基；5到10元杂环；硝基；羧基；C2-C8烷氧基羰基；C2-C8烷基羰基；-N(C1-C8烷基)C(O)C1-C8烷基；-N(R10)R11；-CON(R10)R11；-SO2N(R10)R11；或-C1-C4-亚烷基-SO2N(R10)R11；其中R10和R11中的每一个独立地是氢；羟基；C1-C8烷基；C2-C8链烯基；C3-C8环烷基；C3-C8环烷基-C1-C8烷基；C1-C8烷氧基C1-C8烷基；羟基C1-C8烷氧基C1-C8烷基；羟基C1-C8烷基；(C1-C8烷基)-羰基；任选地可以在环上被羟基、C1-C8烷氧基、羧基或C2-C8烷氧基羰基取代的芳基C1-C8烷基；或5到10元杂环；或R1和R2和与它们连接的C-原子一起形成芳基或包含一个或两个选自N、O和S的杂原子的5到10元杂芳基；或R5和R6中的每一个独立地是氢；卤素；氰基；C1-C8烷基；卤代-C1-C8烷基；C2-C8链烯基；C2-C8炔基；C3-C8环烷基；C3-C8环烷基C1-C8烷基；C5-C10芳基C1-C8烷基；R7、R8和R9中的每一个独立地是氢；羟基；C1-C8烷基；C2-C8链烯基；卤代-C1-C8烷基；C1-C8烷氧基；C3-C8环烷基；C3-C8环烷基C1-C8烷基；芳基C1-C8烷基；-Y-R12，其中Y是一直接键或O，且R12是一个取代的或未取代的包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5、6或7元杂环；羧基、(C1-C8烷氧基)-羰基；-N(C1-8烷基)-CO-NR10R11；-CONR10R11；-N(R10)(R11)；-SO2N(R10)R11；R7和R8或R8和R9，分别和与它们连接的碳原子一起形成包含选自N、O和S的1、2或3个杂原子的5或6元杂芳基；或5或6元碳环。 |
| 摘要 | 提供右式(I)的化合物其中，X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9如权利要求1所述，所述化合物用于其中ZAP-70和/或Syk抑制发挥作用的疾病或由与FAK相关的信号级联功能障碍引起的疾病。 |
| 国际公布 | 2003-09-25 WO2003/078404 英 |
