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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:一种氮杂环丁酮的立体选择性合成工艺专利检索:专利号/专利人/发明人
    

一种氮杂环丁酮的立体选择性合成工艺

医药数据库中心 药学论坛 中国医学科学院药物研究所/吴松;刘倩
公开(公告)号 CN1696113A  
公开(公告)日 2005.11.16  
申请(专利)号 CN200410038030.8  
申请日期 2004.05.14  
专利名称 一种氮杂环丁酮的立体选择性合成工艺  
主分类号 C07D205/08  
分类号 C07D205/08  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国医学科学院药物研究所  
发明(设计)人 吴 松;刘 倩  
地址 100050北京市宣武区先农坛街一号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李华英  
国省代码 北京;11  
主权项 式I化合物(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的制备方法,它包括使式IV的(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮溶于可与水混溶的有机溶剂中,分批加入硝酸铈铵的饱和水溶液,经氧化、脱保护基得到化合物I。  
摘要 本发明公开了式(I)所示的3R,4R-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的立体选择性合成工艺,以化合物(3R,4R)-3-[(1R)-羟乙基]-4-乙酰基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮(II)为原料,经过TBDMS保护羟基、分批加入间氯过氧苯甲酸氧化和硝酸铈铵饱和水溶液脱除N上的保护基三步反应合成。式(I)化合物可在碳青霉烯和青霉烯类药物的合成中用作中间体。本发明的方法合成步骤少,立体选择性和收率较高,成本低,可用于工业化大生产。  
国际公布  
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