4-[2-(芳基硫基)苄基]-1-芳基哌嗪衍生物及制备方法和应用
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公开(公告)号
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CN1696121A
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公开(公告)日
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2005.11.16
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申请(专利)号
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CN200510013526.4
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申请日期
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2005.05.19
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专利名称
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4-[2-（芳基硫基)苄基]-1-芳基哌嗪衍生物及制备方法和应用
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主分类号
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C07D295/096
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分类号
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C07D295/096;A61P25/24
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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天津大学
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发明(设计)人
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李爱军;刘东志;周雪琴
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地址
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300072天津市南开区卫津路92号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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天津市学苑有限责任专利代理事务所
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代理人
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任 延
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国省代码
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天津;12
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主权项
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一种4-[2-(芳基硫基)苄基]-1-芳基哌嗪衍生物，其特征在于结构式如下：其中：Ar为：或R1，R2为：氢、C1-C3的烷基、五元脂肪环、六元脂肪环、含S、N、O的五元杂环、含S、N、O的六元杂环、苯基、取代苯基、羟基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种；X、Y为：C、S、N或O。
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摘要
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本发明涉及一种具有抗抑郁活性的4-[2-(芳基硫基)苄基]-1-芳基哌嗪衍生物的结构及其制备方法和应用，该技术属于药物化学领域。所述化合物特征在于结构式如式(Ⅰ)，其中：Ar为：式(Ⅱ)，该类化合物的制备过程包括：邻甲氧基苯硫酚与邻氯苯甲酸进行乌尔曼硫醚化反应生成硫醚，然后经过还原、氯化、N-烷基化生成目标化合物；或硫醚经氯化、酰胺化、还原生成目标化合物。该类化合物以其游离碱或盐的形式用于制备抗议郁症的药物。本发明的优点在于其制备过程简单、无高温高压操作、收率高。
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国际公布
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