| 公开(公告)号 | CN1696141A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申请(专利)号 | CN200410101621.5 |
| 申请日期 | 2004.12.21 |
| 专利名称 | 一种寡糖的合成方法 |
| 主分类号 | C07H3/06 |
| 分类号 | C07H3/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.22 US 60/532,065 |
| 申请(专利权)人 | 叶新山;黄雪飞 |
| 发明(设计)人 | 黄雪飞;叶新山 |
| 地址 | 100083北京市海淀区学院路38号北京大学医学部天然药及仿生药物国家重点实验室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙皓晨 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种寡糖的合成方法，该寡糖包含三个或三个以上的糖基单元，彼此通过糖苷键连接，该寡糖从第一个具非还原端的糖基单元开始，到最后一个具还原端的糖基单元结束，在第一个和最后一个糖基单元之间有一个或多个中间糖基单元按顺序排列，其合成方法包括以下步骤：(a)合成对应于第一个糖基单元的羟基被保护的糖基供体，该糖基供体异头碳上连有能够被活化的糖苷配基，并且没有裸露的羟基；合成一个或多个分别对应于中间糖基单元的经过保护的糖基供/受体，该糖基供/受体既是糖基供体，同时也是糖基受体，既含有在异头碳上能够被活化的糖苷配基，又含有一个裸露的羟基；合成对应于最后一个糖基单元的经过保护的糖基受体，该糖基受体仅有一个裸露的羟基，在异头碳上没有能够被活化的糖苷配基，(b)在加入糖基受体前，用促进剂将糖基供体活化，生成活性中间体，(c)加入一个保护的糖基供/受体，该糖基供/受体与活性中间体反应生成一个新的糖基供体，(d)重复(b)和(c)的操作，将其它的糖基供/受体加入，(e)加入保护的糖基受体，生成寡糖。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种新的寡糖合成方法，该方法主要包括以下步骤：(a)在不加糖基受体的情况下用促进剂活化糖基供体，该糖基供体的异头碳上连有可活化的糖苷配基且不含裸露羟基，获得活性中间体；(b)向活性中间体中加入保护的糖基供/受体，该糖基供/受体的异头碳上有可活化的糖苷配基且含一个裸露羟基，生成新的糖基供体；(c)重复步骤(a)和(b)，加入目标寡糖组成中下一个所需的保护的糖基供/受体；(d)加入保护的糖基受体，该糖基受体含一个裸露羟基且异头碳上有不可活化的糖苷配基，得到目标寡糖。本发明寡糖合成方法具有步骤简捷、便于监测和收率高等优点。 |
| 国际公布 |
