公开(公告)号
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CN1694885A
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公开(公告)日
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2005.11.09
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申请(专利)号
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CN02812546.0
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申请日期
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2002.05.15
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专利名称
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亚胺培南的制备方法
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主分类号
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C07D477/20
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分类号
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C07D477/20;C07D477/06
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分案原申请号
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优先权
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2001.5.18 IN 594/DEL/01
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申请(专利权)人
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兰贝克赛实验室有限公司
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发明(设计)人
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Y·库马;N·特瓦里;B·P·莱
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地址
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印度新德里
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颁证日
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国际申请
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2002-05-15 PCT/IB2002/001670
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进入国家日期
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2003.12.22
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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周承泽
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国省代码
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印度;IN
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主权项
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一种制各通式I所示亚胺培南的方法,通式I所述方法包括:a)在碱和催化量的二烷基氨基吡啶存在下,用通式VI所示卤磷酸酯活化通式II所示酮酯化合物,来制备通式III所示烯醇磷酸酯化合物,通式VI中,X是卤素,且R’是芳基;通式II中,R是保护基;通式III中,R和R’如上所述;b)在原位使通式III所示烯醇磷酸酯中间体和2-氨基乙硫醇或其酸加合盐反应,制得通式IV所示的沙纳霉素酯,通式IV式中,R如上所述;c)在碱存在下,在原位使通式IV所示沙纳霉素酯和苄基甲亚胺酸酯或其酸加合盐反应,制得通式V所示羧基保护的亚胺培南,通式V式中,R如上所述;d)在水性介质中氢化通式V所示羧基保护的亚胺培南,制得亚胺培南。
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摘要
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本发明涉及一种改进的、成本低而有效且工业上有利的亚胺培南制备方法。
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国际公布
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2002-11-28 WO2002/094828 英
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