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亚胺培南的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 兰贝克赛实验室有限公司/Y·库马;N·特瓦里;B·P·莱
公开(公告)号 CN1694885A  
公开(公告)日 2005.11.09  
申请(专利)号 CN02812546.0  
申请日期 2002.05.15  
专利名称 亚胺培南的制备方法  
主分类号 C07D477/20  
分类号 C07D477/20;C07D477/06  
分案原申请号  
优先权 2001.5.18 IN 594/DEL/01  
申请(专利权)人 兰贝克赛实验室有限公司  
发明(设计)人 Y·库马;N·特瓦里;B·P·莱  
地址 印度新德里  
颁证日  
国际申请 2002-05-15 PCT/IB2002/001670  
进入国家日期 2003.12.22  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 周承泽  
国省代码 印度;IN  
主权项 一种制各通式I所示亚胺培南的方法,通式I所述方法包括:a)在碱和催化量的二烷基氨基吡啶存在下,用通式VI所示卤磷酸酯活化通式II所示酮酯化合物,来制备通式III所示烯醇磷酸酯化合物,通式VI中,X是卤素,且R’是芳基;通式II中,R是保护基;通式III中,R和R’如上所述;b)在原位使通式III所示烯醇磷酸酯中间体和2-氨基乙硫醇或其酸加合盐反应,制得通式IV所示的沙纳霉素酯,通式IV式中,R如上所述;c)在碱存在下,在原位使通式IV所示沙纳霉素酯和苄基甲亚胺酸酯或其酸加合盐反应,制得通式V所示羧基保护的亚胺培南,通式V式中,R如上所述;d)在水性介质中氢化通式V所示羧基保护的亚胺培南,制得亚胺培南。  
摘要 本发明涉及一种改进的、成本低而有效且工业上有利的亚胺培南制备方法。  
国际公布 2002-11-28 WO2002/094828 英  
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