公开(公告)号
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CN1694866A
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公开(公告)日
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2005.11.09
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申请(专利)号
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CN02811846.4
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申请日期
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2002.06.06
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专利名称
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具有5-HT6受体亲和力的4-哌嗪基吲哚衍生物
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主分类号
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C07D209/08
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分类号
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C07D209/08;A61P25/00
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分案原申请号
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优先权
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2001.6.15 US 60/298,834;2002.5.8 US 60/378,748
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申请(专利权)人
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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发明(设计)人
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A·J·布里格斯;R·D·克拉克;R·N·哈里斯三世;D·B·里普克;D·L·雷恩
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2002-06-06 PCT/EP2002/006201
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进入国家日期
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2003.12.12
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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式I化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物、前药或可药用盐或溶剂化物:其中R1选自氢、卤素、卤代烷基和C1-6-烷基;R2选自氢、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基和C1-6-烷硫基;R3是-SO2-Ar,其中Ar选自芳基和杂芳基,所述基团可任选被一个或多个选自下列的取代基取代:低级烷基、低级烷氧基、烷硫基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、硝基、羟基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基羰基、羰基氨基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、氨基磺酰基和磺酰基氨基;R4选自氢、卤素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、三氟甲基、氰基和酰基;且R5选自氢、苄基和C1-6-烷基。
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摘要
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本发明涉及一般具有5-HT6受体亲和力的式(I)所代表的化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或可药用盐或溶剂化物,其中R3是-SO2-Ar,Ar是芳基或杂芳基,且R1、R2、R4和R5如说明书中所定义。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物,使用所述化合物作为治疗剂的方法,以及制备所述化合物的方法。
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国际公布
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2002-12-27 WO2002/102774 英
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