公开(公告)号
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CN1694700A
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公开(公告)日
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2005.11.09
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申请(专利)号
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CN03824933.2
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申请日期
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2003.09.05
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专利名称
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非核苷逆转录酶抑制剂
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主分类号
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A61K31/425
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分类号
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A61K31/425;A61K31/426;A61K31/44;A61P31/18;C07D213/75;C07D405/12;C07D409/12
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分案原申请号
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优先权
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2002.9.5 EP 02019997.2
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申请(专利权)人
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美迪维尔公司
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发明(设计)人
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D·安托诺夫;C·松德;S·林斯特伦;C·萨尔贝里
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地址
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瑞典胡丁厄
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颁证日
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国际申请
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2003-09-05 PCT/EP2003/009872
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进入国家日期
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2005.05.08
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;李连涛
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式Y的化合物:其中:R1是O,S;R2是含氮杂环,其中氮位于相对于(硫)脲键的2位;R3是H,C1-C3烷基,R4-R7独立选自H,C1-C6烷基,C2-C6链烯基,C2-C6链炔基,卤代C1-C6烷基,C1-C6烷酰基,卤代C1-C6烷酰基,C1-C6烷氧基,卤代C1-C6烷氧基,C1-C6烷氧基-C1-C6烷基,卤代C1-C6烷氧基C1-C6烷基,羟基C1-C6烷基,氨基C1-C6烷基,羧基C1-C6烷基,氰基C1-C6烷基,氨基,羧基,氨基甲酰基,氰基,卤素,羟基,酮基;X是-(CR8R8′)n-D-(CR8R8′)m-;D是一个键,-NR9-,-O-,-S-,-S(=O)-或-S(=O)2-;n和m独立地是0,1或2,条件是当D是一个键时它们不同时为0;R8和R8′独立地是H,C1-C3烷基,卤代C1-C3烷基,羟基,或R8和R8′与其相邻的C原子一起是-C(=O)-R9独立地是H,C1-C3烷基;E是-CH2-,-CHOH-,-C(=O)-,-NR9-,-O-,-S-,-S(=O)2-;p和q独立地是0,1或2,其中p+q≤2;R10是选择性取代的、饱和或不饱和的5-7员碳环或选择性取代的、饱和或不饱和的含1-3个杂原子的5-7员杂环,杂原子选自O,N和S;R11独立地是H,C1-C3烷基,卤代C1-C3烷基,羟基,条件是-(CHR11)p-E-(CHR11)q-R10不是未取代的苯氧基;及其药物可接受盐和前药。
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摘要
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本发明涉及式(Y)的化合物:其中;R1为O,S;R2是含氮杂环;R3是H,C1-C3烷基;X为-(CR8R8′)n-D-(CR8R8′)m-;D为一个键,-NR9-,-O-,-S-,-S(=O)-或-S(=O)2-;n和m独立地是0,1或2,R8和R8′独立地是H,C1-C3烷基,卤代C1-C3烷基,羟基,或R8和R8′与其相邻C原子一起为-C(=O)-;R9独立地是H,C1-C3烷基;E是CH2-,-CHOH-,-C(=O)-,-NR9-,-O-,-S-,-S(=O)2-;n和m独立地是0,1或2;p和q独立地是0,1或2,其中p+q≤2;R10是选择性取代的碳环或杂环;R11独立地是H,C1-C3烷基,卤素取代的C1-C3烷基,羟基;具有作为HIV抗病毒药物的效用。
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国际公布
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2004-03-18 WO2004/021969 英
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