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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:吲哚基衍生物在制备治疗变应性鼻炎的药物中的用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

吲哚基衍生物在制备治疗变应性鼻炎的药物中的用途

医药数据库中心 药学论坛 詹森药业有限公司/P·J·敦福德;J·P·爱德华兹;L·卡尔松;W·-P·梁;R·L·图尔蒙德;J·韦
公开(公告)号 CN1694703A  
公开(公告)日 2005.11.09  
申请(专利)号 CN03824936.7  
申请日期 2003.09.05  
专利名称 吲哚基衍生物在制备治疗变应性鼻炎的药物中的用途  
主分类号 A61K31/496  
分类号 A61K31/496;A61P37/08;C07D401/12  
分案原申请号  
优先权 2002.9.6 US 60/408,579  
申请(专利权)人 詹森药业有限公司  
发明(设计)人 P·J·敦福德;J·P·爱德华兹;L·卡尔松;W·-P·梁;R·L·图尔蒙德;J·韦  
地址 比利时比尔斯  
颁证日  
国际申请 2003-09-05 PCT/US2003/027990  
进入国家日期 2005.05.08  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
国省代码 比利时;BE  
主权项 一种治疗患者变应性鼻炎的方法,所述方法包括给予患者药学有效量的包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐、酯或酰胺的组合物:其中的R1为Ra、RaRb-、Ra-O-Rb-或(Rc)(Rd)N-Rb-,其中Ra为H、氰基、-(C=O)N(Rc)(Rd)、-C(=NH)(NH2)、C1-10烷基、C3-8链烯基、C3-8环烷基、C2-5杂环基或苯基;其中Rb是C1-8亚烷基、C2-8亚链烯基、C3-8亚环烷基、二价C3-8杂环基或亚苯基;及Rc和Rd各独立为H、C1-8烷基、C2-8链烯基、C3-8环烷基或苯基;R2’是H、甲基、乙基、NRpRq、-(CO)NRpRq、-(CO)ORr、-CH2NRpRq或CH2ORr;其中Rp、Rq和Rr独立选自C1-6烷基、C3-6环烷基、苯基;(C3-6环烷基)(C1-2亚烷基)、苄基或苯乙基;或Rp和Rq与它们连接的氮一起形成具有0或1个选自O、S和N的另外杂原子的4-7元杂环;R3’是H、甲基、乙基、NRsRt、-(CO)NRsRt、-(CO)ORu、-CH2NRsRt或CH2ORu;其中Rs、Rt和Ru独立选自C1-6烷基、C3-6环烷基、苯基;(C3-6环烷基)(C1-2亚烷基)、苄基或苯乙基;或Rs和Rt与它们连接的氮一起形成具有0或1个选自O、S和N的另外杂原子的4-7元杂环;R5’是甲基、乙基或H;R6’是甲基、乙基或H;R7’是甲基、乙基或H;X4是NR1或S;X1是CR3;R3是F、Cl、Br、CHO、Rf、RfRg-、Rf-O-Rg-或(Rh)(Ri)N-Rg-,其中Rf是H、C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-6环烷基、C2-5杂环基或苯基;其中Rg是C1-6亚烷基、C2-6亚链烯基、C3-6亚环烷基、二价C3-6杂环基或亚苯基;和Rh和Ri各独立为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-6环烷基或苯基;X2是NRe或O;Re是H或C1-6烷基:X3是N;Z是=O或=S;R4和R6各独立为H、F、Cl、Br、I、COOH、OH、硝基、氨基、氰基、C1-4烷氧基或C1-4烷基;R5是H、F、Cl、Br、I、(C=O)Rj、OH、硝基、NRjRk、氰基、苯基、-OCH2-Ph、C1-4烷氧基或C1-4烷基;R7是H、F、Cl、Br、I、(C=O)Rm、OH、硝基、NRlRm、氰基、苯基、-OCH2-Ph、C1-4烷氧基或C1-4烷基:其中Rj、Rk、Rl和Rm各独立选自H、C1-6烷基、羟基、苯基、苄基、苯乙基和C1-6烷氧基;上述烃基(包括烷基、烷氧基、苯基、苄基、环烷基等)或杂环基各自独立并任选被1-3个选自C1-3烷基、卤代基、羟基、氨基和C1-3烷氧基的取代基所取代;其中n是0、1或2;当n是2时,基团-(CHR5’)n=2-是-(CHR5’-CHR7’)-,其中CHR5’介于CHR6’和CHR7’间;前提是当Z是O时,R1、R2’、R3、R4、R5、R6和R7中至少一个不是H;且前提是,当Z是O,n=1,且R4、R5、R6、R7、R2’、R3’、R5’和R6’各是H时,则(a)当X2是NH,则R1(i)不是甲基、吡啶基、苯基或苄基,和(b)当X2是O时,则R1不是甲基;且前提是,当Z是O,X2是NH,n=1,R1是甲基,R4、R6、R7、R2’、R3’、R5’和R6’各是H,则R5不是甲氧基。  
摘要 公开一种治疗变应性鼻炎的方法,其中向患者给予某些吲哚基化合物。  
国际公布 2004-03-18 WO2004/022061 英  
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