| 公开(公告)号 | CN1694705A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申请(专利)号 | CN03824908.1 |
| 申请日期 | 2003.09.03 |
| 专利名称 | 用作依赖细胞周期蛋白激酶抑制剂的吡唑并嘧啶 |
| 主分类号 | A61K31/50 |
| 分类号 | A61K31/50;A61P35/00;C07D487/04;//(C07D487/04,239∶00,231∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.4 US 60/408,182 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司;法马科皮亚药物研发公司 |
| 发明(设计)人 | T·J·古兹;K·普拉奇;M·P·多怀尔;R·J·多尔;V·M·吉拉加威拉汉;C·肯特森;B·麦克基崔克;L·W·迪拉德;V·D·崔恩;希建明;R·A·詹姆斯;朴涵宋 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-03 PCT/US2003/027564 |
| 进入国家日期 | 2005.04.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 本下列结构式所示的化合物：其中：Q选自-S(O2)NR6R7-、-C(O)NR6R7-和-C(O)OR7-；R2选自R9、烷基、炔基、炔基烷基、环烷基、-CF3、-C(O2)R6、芳基、芳烷基、杂芳烷基、杂环基、被1-6个相同或不同的R9基团取代的烷基，并且R9基团独立地选自下列一系列R9，其中上述规定的R2中的芳基可以是未取代的或任选被相同或不同的一个或多个基团取代，各取代基团独立地选自卤素、CN、-OR5、SR5、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-NR5R6、-C(O)NR5R6、CF3、烷基、芳基和OCF3；R3选自H、卤素、烷基、炔基、-NR5R6、-C(O)NR5R6、-C(O)OR4、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基、其中R3定义中所述各烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基以及刚才在上文R3定义中列出的杂环基基团可以是未被取代的或被相同或不同的一个或多个基团独立取代，各取代基团独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、CN、-OCF3、-(CR4R5)nOR5、-OR5、-NR5R6、-(CR4R5)nNR5R6、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R4是H、卤素或烷基；R5是H或烷基；R6选自H、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基，其中所述各烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基，可以是未取代的或任选被相同或不同的一个或多个基团取代，各基团独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、杂环基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-N(R5)Boc、-(CR4R5)nOR5、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R10、-SO3H、-SR10、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；R10选自H、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基，其中所述各烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基，可以是未取代的或任选被一个或相同或不同的多个基团取代，各基团独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、杂环基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR4R5、-N(R5)Boc、-(CR4R5)nOR5、-C(O2)R5、-C(O)NR4R5、-C(O)R5、-SO3H、-SR5、-S(O2)R7、-S(O2)NR4R5、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR4R5；或任选(i)基团-NR5R10中的R5和R10，或(ii)基团-NR5R6中的R5和R6可以连接在一起形成环烷基或杂环基，所述各环烷基或杂环基是未取代的或任选独立地被一个或多个R9基团取代；R7选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳基烷基，其中所述各烷基、环烷基、杂芳基烷基、芳基、杂芳基和芳烷基可以是未取代的或任选独立地被一个或多个相同或不同的基团取代，并且各取代基团独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R10、-C(O)R5、-SR10、-S(O2)R10、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R10、-N(R5)C(O)R10和-N(R5)C(O)NR5R10；R8选自R6、-C(O)NR5R10、-S(O2)NR5R10、-C(O)R7和-S(O2)R7；R9选自卤素、CN、-NR5R10、-C(O2)R6、-C(O)NR5R10、-OR6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；m是0-4；和n是1-4。 |
| 摘要 | 在本发明的许多实施方案中，本发明提供了一类新的用作依赖细胞周期蛋白激酶抑制剂的吡唑并[1，5-a]嘧啶化合物、所述化合物的制备方法、含有一种或多种所述化合物的药物组合物、含有一种或多种所述化合物的药物制剂的制备方法以及使用所述化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或减轻一种或多种与CDK相关的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-03-18 WO2004/022062 英 |
