| 公开(公告)号 | CN1694706A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申请(专利)号 | CN03825102.7 |
| 申请日期 | 2003.09.19 |
| 专利名称 | 用作依赖细胞周期蛋白的激酶抑制剂的新的咪唑并吡嗪 |
| 主分类号 | A61K31/5025 |
| 分类号 | A61K31/5025;A61K31/407;A61K31/4406;A61K31/4427;C07D487/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.23 US 60/412,906 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | K·帕鲁奇;T·J·古兹;M·P·德怀尔;R·J·多尔;V·M·吉里亚瓦拉布汉 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-19 PCT/US2003/029456 |
| 进入国家日期 | 2005.05.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种以结构式III代表的化合物其中：R选自烷基、CF3、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳烷基、-C(O)R7、，其中每一个该烷基、杂芳基、芳烷基、环烷基、杂环基和杂环基部份结构如以上R所示并可以未经取代或视需要独立以一或多个可以相同或不相同的部份取代，每一部份独立选自卤素、烷基、环烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR5R6、-C(O2)R6、-C(O)NR5R6、-(CHR5)nOR6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R1是H、卤素或烷基；R2是选自H、卤素、CN、环烷基、杂环基、炔基和-CF3；R3选自芳基(除了苯基之外)、杂芳基(除了呋喃基之外)、杂环基、-(CHR5)n-杂芳基、-S(O2)R6、-C(O)R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、和其中每一个该芳基、杂芳基和杂环基可以未经取代或视需要以一或多个可以相同或不相同的部份取代，每一部份独立选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR5、-NR5R6、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6，其先决条件是当R3是-(CHR5)n-杂芳基时，则R2可以另外是烷基；R5是H或烷基；R6选自H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基，其中每一个该烷基、杂芳烷基、芳基、杂芳基和芳烷基可以未经取代或视需要以一或多个可以相同或不相同的部份取代，每一部份独立选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R6、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R7选自烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基，其中每一个该烷基、杂芳烷基、芳基、杂芳基和芳烷基可以未经取代或视需要以一或多个可以相同或不相同的部份取代，每一部份独立选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R6、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R8选自R6、-C(O)NR5R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)R7、-C(O2)R6、-S(O2)R7和-(CH2)-芳基；m是0至4；和n是1-4。 |
| 摘要 | 在其许多具体实施方案中，本发明提供了一种新颖的作为依赖细胞周期蛋白的激酶抑制剂的咪唑并[1，2-a]吡嗪化合物、制备这些化合物的方法、包含一或多种这些化合物的医药组合物、制备含有一或多种这些化合物的医药制剂的方法、以及使用这些化合物或医药组合物治疗、预防、抑制或改善一或多种与CDK有关连的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-04-01 WO2004/026310 英 |
