| 公开(公告)号 | CN1694696A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申请(专利)号 | CN03825200.7 |
| 申请日期 | 2003.09.23 |
| 专利名称 | 亚氨基糖衍生物在抑制离子通道活性中的应用 |
| 主分类号 | A61K31/40 |
| 分类号 | A61K31/40;A61K31/445;A61P1/16 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.23 US 60/412,560 |
| 申请(专利权)人 | 牛津大学校委会 |
| 发明(设计)人 | 尼科尔·齐特兹曼;雷蒙德·德韦克 |
| 地址 | 英国牛津 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-23 PCT/IB2003/006471 |
| 进入国家日期 | 2005.05.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 玥 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的方法，所述方法包括：给予有需要的患者选自式I化合物或式II化合物、其相关异构体、药学上可接受的盐和溶剂合物的化合物：其中每个取代基R11、R11′、R12、R12′、R13、R13′、R14、R14′、R15、R15′、R31、R31′、R32、R32′、R33、R33′、R34和R34′各自独立选自-H；-OH；-F；-Cl；-Br；-I；-NH2；烷基氨基和二烷基氨基；直链或支链C1-6烷基，C2-6烯基和炔基；芳烷基；直链或支链C1-6烷氧基；芳氧基；芳烷氧基；-(亚烷基)氧基(烷基)；-CN；-NO2；-COOH，-COO(烷基)；-COO(芳基)；-C(O)NH(C1-6烷基)；-C(O)NH(芳基)；磺酰基；(C1-6烷基)磺酰基；芳基磺酰基；氨磺酰基，(C1-6烷基)氨磺酰基；(C1-6烷基)硫基；(C1-6烷基)磺酰胺基；芳基磺酰胺基；-NHNH2；-NHOH；芳基；和杂芳基，其中每个取代基可以相同或不同；其中每个烷基、烯基、炔基、芳基和杂芳基部分可任选被一个或多个独立选自以下的基团取代：-OH；-F；-Cl；-Br；-I；-NH2；烷基氨基和二烷基氨基；直链或支链C1-6烷基，C2-6烯基和炔基；芳烷基；直链或支链C1-6烷氧基；芳氧基；芳烷氧基；-(亚烷基)氧基(烷基)；-CN，-NO2，-COOH，-COO(烷基)；-COO(芳基)；-C(O)NH(C1-6烷基)；-C(O)NH(芳基)；磺酰基；(C1-6烷基)磺酰基；芳基磺酰基；氨磺酰基，(C1-6烷基)氨磺酰基；(C1-6烷基)硫基；(C1-6烷基)磺酰胺基；芳基磺酰胺基；-NHNH2；和-NHOH；且R2和R4为各自独立选自以下的取代基：直链C7-18烷基、取代的C1-18烷基、支链C3-18烷基、C2-18烯基和炔基和芳烷基；其中每个直链C7-18烷基、支链C3-18烷基、C2-18烯基和炔基和芳烷基可任选被取代，且每个取代的C1-18烷基被一个或多个独立选自以下的基团取代：-OH；-F；-Cl；-Br；-I；-NH2；烷基氨基和二烷基氨基；直链或支链C1-6烷基，C2-6烯基和炔基；芳烷基；直链或支链C1-6烷氧基，芳氧基；芳烷氧基；-CN，-NO2，-COOH，-COO(烷基)；-COO(芳基)；-C(O)NH(C1-6烷基)；-C(O)NH(芳基)；磺酰基；(C1-6烷基)磺酰基；芳基磺酰基；氨磺酰基，(C1-6烷基)氨磺酰基；(C1-6烷基)硫基；(C1-6烷基)磺酰胺基；芳基磺酰胺基；-NHNH2；和-NHOH。 |
| 摘要 | 公开了通过给予有效抑制丙型肝炎病毒(HCV)p7蛋白活性的亚氨基糖衍生化合物而治疗HCV感染的方法和试剂盒，以及用于筛选抑制p7蛋白或其变体活性的化合物的方法。所公开的N-取代亚氨基化合物及其药用组合物抑制HCV p7透化膜的能力。特别有效的化合物是衍生自N-烷基化哌啶的亚氨基糖。也公开了用于筛选潜在HCV抗病毒药的方法。 |
| 国际公布 | 2004-06-10 WO2004/047719 英 |
