| 公开(公告)号 | CN1694887A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申请(专利)号 | CN02829967.1 |
| 申请日期 | 2002.11.29 |
| 专利名称 | 青蒿素转化为蒿乙醚的单罐法 |
| 主分类号 | C07D493/22 |
| 分类号 | C07D493/22 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 科学与工业研究委员会 |
| 发明(设计)人 | R·S·巴克乌尼;A·特瓦里;T·辛格;S·P·S·哈努加 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-11-29 PCT/IB2002/005074 |
| 进入国家日期 | 2005.05.27 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 由青蒿素制备蒿乙醚的单罐法，该方法包括以下步骤：(a)于室温下将青蒿素和多羟基催化剂溶于乙醇，得到溶液，(b)将还原剂加入步骤(a)的溶液中，将反应混合物于20至30℃搅拌约0.5至2小时，使青蒿素还原为二氢青蒿素，(c)将酸催化剂加入步骤(b)的反应混合物中，同时冷却，(d)将步骤(c)的反应混合物于室温搅拌约1至2小时，(e)在步骤(d)的反应混合物中加入冷水，用乙酸乙酯和正己烷的混合物萃取，分离有机层，(f)步骤(e)的有机层用0.5％碳酸氢钠水溶液洗涤，然后用水洗涤，(g)将步骤(f)中已洗涤的有机层经无水硫酸钠干燥，过滤，并蒸发有机层，获得残余物，和(h)通过硅胶柱色谱法纯化步骤(g)中所获得的残余物，得到蒿乙醚。 |
| 摘要 | 本发明提供了在单罐中耗时仅约4小时由青蒿素制备蒿乙醚的方法，该方法包括：在新的多羟基催化剂的存在下用少量在乙醇中的硼氢化钠使青蒿素于室温还原为二氢青蒿素，在酸催化剂的存在下使二氢青蒿素酰化，然后用1％乙酸乙酯的正己烷溶液从含水反应混合物中萃取出蒿乙醚，之后将不纯的蒿乙醚进行后处理和纯化，获得80-86％(w/w)的纯α和β蒿乙醚。 |
| 国际公布 | 2004-06-17 WO2004/050662 英 |
