公开(公告)号 | CN1226296C |
公开(公告)日 | 2005.11.09 |
申请(专利)号 | CN03153045.1 |
申请日期 | 1999.12.10 |
专利名称 | 制备辛伐他汀的方法 |
主分类号 | C07D309/30 |
分类号 | C07D309/30;C07D319/06 |
分案原申请号 | 99802754.5 |
优先权 | 1998.12.10 JP 351865/98 |
申请(专利权)人 | 钟渊化学工业株式会社 |
发明(设计)人 | 田冈直明;井上健二 |
地址 | 日本大阪府大阪市 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
代理人 | 周承泽 |
国省代码 | 日本;JP |
主权项 | 一种制备式(3)的二醇内酯的方法;所述方法包括用无机碱和仲醇或叔醇处理式(1)的洛伐他汀,得到式(2)的三醇酸,其中,所述无机碱是碱金属氢氧化物或碱金属醇盐,所述仲醇或叔醇是其烃部分为有3-8个碳原子的烷基的仲醇或叔醇;连续酸化和内酯化式(2)的三醇酸,制得式(3)的二醇内酯。 |
摘要 | 一种能在工业上方便有效地生产辛伐他汀的方法,辛伐他汀可用作HGM-CoA还原酶抑制剂。这种方法包括用无机碱和仲醇或叔醇处理,使洛伐他汀脱酰基,从而形成二醇内酯,然后,通过使用缩酮或缩醛保护基来选择性保护、酰化、去保护基和内酯化二醇内酯,从而制得辛伐他汀。 |
国际公布 |