公开(公告)号
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CN1226302C
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公开(公告)日
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2005.11.09
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申请(专利)号
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CN03122758.9
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申请日期
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2003.04.20
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专利名称
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布洛芬三氮唑核苷酯及制备方法和用途
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主分类号
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C07H19/056
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分类号
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C07H19/056;A61K31/706;A61P29/00;A61P31/12;A61P31/00;A61P1/16
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分案原申请号
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优先权
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2002.4.22 CN 02109536.1;2002.7.16 CN 02132621.5
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申请(专利权)人
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王化录
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发明(设计)人
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王化录
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地址
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130011吉林省长春市正阳街66号东侧休干小区1栋2单元603室
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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长春科宇专利代理有限责任公司
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代理人
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李恩庆
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国省代码
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吉林;22
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主权项
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布洛芬三氮唑核苷酯,其特征是三氮唑核苷的核糖环上伯醇的羟基氢的位置,同布洛芬上羧基的-OH处相结合,其结构式为分子式为C21H28N4O6,分子量为432.48。
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摘要
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本发明属于有机化学领域,涉及核苷的苯丙酸酯衍生物,是布洛芬三氮唑核苷酯及制备方法和用途,用于抗炎解热镇痛和抗病毒,布洛芬三氮唑核苷酯是由布洛芬和三氮唑核苷化合而成,布洛芬中的羟基,三氮唑核苷中的氢分别被取代,并在此处相结合。以布洛芬三氮唑核苷酯为主要活性成分的口服固体制剂含有其他辅料如填充剂、润滑剂、崩解剂、黏合剂等。用2-(4′-异丁苯基)-丙酰氯与三氮唑核苷在吡啶中反应,经酸化,乙酸乙酯重结晶,制得布洛芬三氮唑核苷酯,进一步可制成可供口服、静脉注射、皮下肌肉注射或外用涂抹剂型。本发明对大鼠动物实验,镇痛抗炎和解热用同布洛芬相近,体外抗病毒作用同三氮唑核苷相近,体内抗病毒作用优于三氮唑核苷。
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国际公布
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