水杨酸莰醇酯/异莰醇酯衍生物的合成方法
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公开(公告)号
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CN1226271C
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公开(公告)日
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2005.11.09
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申请(专利)号
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CN02148861.4
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申请日期
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2002.11.22
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专利名称
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水杨酸莰醇酯/异莰醇酯衍生物的合成方法
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主分类号
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C07C69/76
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分类号
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C07C69/76;C07C69/84;C07C67/14
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院长春应用化学研究所
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发明(设计)人
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高连勋;高照波;邱雪鹏
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地址
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130022吉林省长春市人民大街159号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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吉林;22
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主权项
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一种水杨酸莰醇酯/异莰醇酯衍生物的合成方法，其特征在于选择的酰氯和醇具有如下结构：其中ROH＝L-(-)-莰醇、D-(+)-莰醇、L-(-)-异莰醇或D-(+)-异莰醇R’＝乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、己酰基、苯酰基、对碘基苯酰基或对氟基苯酰基X＝氯反应过程分两步：第一步，莰醇/异莰醇与有机锂试剂反应获得莰醇锂盐，所用的莰醇为：L-(-)-莰醇、D-(+)-莰醇、L-(-)-异莰醇或D-(+)-异莰醇；所用的有机锂试剂为正丁基锂、仲丁基锂、特丁基锂、甲基锂或苯基锂；溶剂有四氢呋喃、乙醚或二氧六环；第二步，莰醇/异莰醇负离子对水杨酸衍生物的酰氯进行亲核反应，得到目标产物莰醇/异莰醇基水杨酸酯衍生物，所用的酰氯由相应的酸与氯化亚砜、三氯化磷或五氯化磷反应得到。
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摘要
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本发明属于水杨酸莰醇/异莰醇酯衍生物的合成方法。对阿司匹林类非甾体类抗炎药物进行合理结构改造，使之减弱对COX-1的抑制作用，而增强对COX-2的抑制作用，从而具有更好的疗效和更小的毒副作用。反应过程分两步：第一步，莰醇/异莰醇与有机锂试剂反应获得莰醇锂盐，第二步，莰醇/异莰醇负离子对水杨酸衍生物的酰氯进行亲核反应，得到的化合物分子中含有莰醇/异莰醇，莰醇/异莰醇对COX-2具有靶向作用，表现出选择性抑制作用。
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国际公布
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