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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:水杨酸莰醇酯/异莰醇酯衍生物的合成方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

水杨酸莰醇酯/异莰醇酯衍生物的合成方法

医药数据库中心 药学论坛 中国科学院长春应用化学研究所/高连勋;高照波;邱雪鹏
公开(公告)号 CN1226271C  
公开(公告)日 2005.11.09  
申请(专利)号 CN02148861.4  
申请日期 2002.11.22  
专利名称 水杨酸莰醇酯/异莰醇酯衍生物的合成方法  
主分类号 C07C69/76  
分类号 C07C69/76;C07C69/84;C07C67/14  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国科学院长春应用化学研究所  
发明(设计)人 高连勋;高照波;邱雪鹏  
地址 130022吉林省长春市人民大街159号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 吉林;22  
主权项 一种水杨酸莰醇酯/异莰醇酯衍生物的合成方法,其特征在于选择的酰氯和醇具有如下结构:其中ROH=L-(-)-莰醇、D-(+)-莰醇、L-(-)-异莰醇或D-(+)-异莰醇R’=乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、己酰基、苯酰基、对碘基苯酰基或对氟基苯酰基X=氯反应过程分两步:第一步,莰醇/异莰醇与有机锂试剂反应获得莰醇锂盐,所用的莰醇为:L-(-)-莰醇、D-(+)-莰醇、L-(-)-异莰醇或D-(+)-异莰醇;所用的有机锂试剂为正丁基锂、仲丁基锂、特丁基锂、甲基锂或苯基锂;溶剂有四氢呋喃、乙醚或二氧六环;第二步,莰醇/异莰醇负离子对水杨酸衍生物的酰氯进行亲核反应,得到目标产物莰醇/异莰醇基水杨酸酯衍生物,所用的酰氯由相应的酸与氯化亚砜、三氯化磷或五氯化磷反应得到。  
摘要 本发明属于水杨酸莰醇/异莰醇酯衍生物的合成方法。对阿司匹林类非甾体类抗炎药物进行合理结构改造,使之减弱对COX-1的抑制作用,而增强对COX-2的抑制作用,从而具有更好的疗效和更小的毒副作用。反应过程分两步:第一步,莰醇/异莰醇与有机锂试剂反应获得莰醇锂盐,第二步,莰醇/异莰醇负离子对水杨酸衍生物的酰氯进行亲核反应,得到的化合物分子中含有莰醇/异莰醇,莰醇/异莰醇对COX-2具有靶向作用,表现出选择性抑制作用。  
国际公布  
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