| 公开(公告)号 | CN1225463C |
| 公开(公告)日 | 2005.11.02 |
| 申请(专利)号 | CN01820400.7 |
| 申请日期 | 2001.11.29 |
| 专利名称 | 具有钾通道阻断作用的芳基化呋喃和噻吩甲酰胺 |
| 主分类号 | C07D307/68 |
| 分类号 | C07D307/68;C07D333/38;A61K31/38;A61K31/34;A61P9/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.12 DE 10061876.6 |
| 申请(专利权)人 | 阿文蒂斯药物德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·波伊克特;J·布伦德尔;H·黑梅勒;H-W·克勒曼 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-11-29 PCT/EP2001/013958 |
| 进入国家日期 | 2003.06.11 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张 敏 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式Ia或Ib化合物或其可药用盐，其中：X是氧或硫；R(1)是C(O)OR(9)或COR(11)；R(9)和R(11)为CxH2x-R(14)；x是0、1、2、3或4，其中如果R(14)是OR(15)或SO2Me，则x不能是0；R(14)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7、8、9、10或11个碳原子的环烷基、OR(15)、苯基、萘基，其中所述苯基、萘基未取代或者被1、2或3个选自下列的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(15)是具有1、2、3、4或5个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、CF3或苯基，所述苯基未取代或者被1、2或3个选自下列的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(2)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(3)是CyH2y-R(16)；y是0、1、2、3或4，其中如果R(16)是OR(17)或SO2Me，则y不能是0；R(16)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7、8、9、10或11个碳原子的环烷基、苯基、萘基，其中所述苯基、萘基未取代或者被1、2或3个选自下列的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(17)是氢、具有1、2、3、4或5个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、CF3、苯基或2-、3-或4-吡啶基，其中所述苯基或2-、3-或4-吡啶基未取代或者被1、2或3个选自下列的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(4)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基或CF3；R(5)、R(6)和R(7)为H；R(30)和R(31)彼此独立地为氢或具有1、2或3个碳原子的烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及芳基化呋喃和噻吩甲酰胺，其制备方法，其作为药物的应用，以及含有式(Ia)和(Ib)化合物的药物制剂，其中X、R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)、R(7)、R(30)和R(31)具有在权利要求书中描述的相同含义。依据本发明，这些化合物特别适于用作新的抗心律失常活性剂，特别是用于治疗和预防心房心律失常例如心房纤维性颤动、AF或心房扑动。 |
| 国际公布 | 2002-06-20 WO2002/048131 德 |
