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作为雌激素受体(ER)配体的取代的4-(吲唑-3-基)苯酚及其在治疗炎症中的应用

医药数据库中心 药学论坛 惠氏公司/罗伯特·约翰·斯特凡;爱德华·马丁·马特利安;马克·安东尼·阿什瓦尔;威廉·罗纳尔德·索尔维比勒
公开(公告)号 CN1692102A  
公开(公告)日 2005.11.02  
申请(专利)号 CN03822849.1  
申请日期 2003.09.24  
专利名称 作为雌激素受体(ER)配体的取代的4-(吲唑-3-基)苯酚及其在治疗炎症中的应用  
主分类号 C07D231/56  
分类号 C07D231/56;C07D409/04;A61K31/416;A61P5/26;A61P25/28;A61P29/00;A61P19/02;A61P3/06  
分案原申请号  
优先权 2002.9.25 US 60/413,931  
申请(专利权)人 惠氏公司  
发明(设计)人 罗伯特·约翰·斯特凡;爱德华·马丁·马特利安;马克·安东尼·阿什瓦尔;威廉·罗纳尔德·索尔维比勒  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2003-09-24 PCT/US2003/030252  
进入国家日期 2005.03.25  
专利代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司  
代理人 孙皓晨  
国省代码 美国;US  
主权项 具有以下结构的式I或II的化合物其中R1为氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的烯基、3-8个碳原子的环烷基、4-8个碳原子的环烯基、6-20个碳原子的芳基、7-26个碳原子的芳烷基、或者4-14个原子的,含有选自N、O和S的1-4个杂原子,饱和的、不饱和的或部分不饱和的杂环的环或环系;R2、R3、R4和R5分别独立地为氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的烯基、羟基、1-6个碳原子的烷氧基、6-20个碳原子的芳氧基、卤素、三氟甲基、-CN、-NO2、-CHO或-CO2R11;R6、R7、R8和R9分别独立地为氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的烯基、羟基、1-6个碳原子的烷氧基、6-20个碳原子的芳氧基、卤素、三氟甲基、-CO2R11、6-20个碳原子的芳基、7-26个碳原子的芳烷基、或者4-14个原子的,含有选自N、O和S的1-4个杂原子,饱和的、不饱和的或部分不饱和的杂环的环或环系,其中氮或硫原子任选被氧化,氮任选被四价化;R10为氢、-COR11、-CONHR11、-P(=O)(OH)OR11或-CO(CH2)nCH(NHR12)CO2R11;R11为氢、1-6个碳原子的烷基、6-20个碳原子的芳基或7-26个碳原子的芳烷基;R12为氢或-CO2R11;n=0-3,或其药学上可接受的盐。  
摘要 本发明提供了具有以结构的式I或II化合物或其药学上可接受的盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10如说明书中定义,其用于治疗疾病的炎性成分,特别是用于治疗动脉粥样硬化心肌梗塞、充血性心力衰竭、炎症性肠病、关节炎、II型糖尿病以及自身免疫病如多发性硬化类风湿性关节炎。  
国际公布 2004-04-15 WO2004/031159 英  
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