| 公开(公告)号 | CN1224598C |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN01819438.9 |
| 申请日期 | 2001.11.22 |
| 专利名称 | 萘衍生物 |
| 主分类号 | C07C43/215 |
| 分类号 | C07C43/215;C07C43/23;C07C49/84;C07C65/40;C07C69/712;C07C69/767;C07C205/34;C07C217/76;C07C217/94;C07C225/22;C07C231/12;C07C233/60;C07C235/84;C07C249/08;C07C251/24;C07C255/56;C07C259/18;C07C275/32;C07C311/08;C07C311/29;C07C317/22;C07C323/21;C07C323/42;C07D2 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.11.24 GB 0028702.9 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | C·T·布雷恩;A·J·卡尚;E·K·齐亚杜卢艾斯;U·朔普费尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-11-22 PCT/EP2001/013605 |
| 进入国家日期 | 2003.05.23 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离碱或可药用酸加成盐形式的式I化合物其中X是-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2NH-、-P(O)(OCH3)-、-P(O)(OH)-、-NH-、-N(CH3)-、-NHC(O)NH-、-C(O)-、-C(O)O-、-NHC(O)-、-CH(OH)-、-CH＝N-、-CH＝CH-、-CH2NH-或-C(＝NH)-；R1是芳基或杂芳基；R2是氢、OR4或NR5R6；R4是C1-C8烷基或C2-C8链烯基；R5和R6彼此独立地是氢、C1-C8烷基或C(O)C1-C8烷基；并且R3是氢、氰基、杂芳基、杂环烷基、C(O)R7、OR8或NR9R10；R7是OH、C1-C4烷氧基、NH2、NHCH2C(O)OH或芳基；R8是氢、C1-C8烷基、C(O)C1-C4烷基或C(O)-芳基；并且R9和R10彼此独立地是氢、C1-C8烷基或C2-C4链烯基；条件是当X是-C(O)-且R2和R3是氢；R2是H且R3是4-甲氧基时，R1既不是1-萘基也不是4-甲氧基-1-萘基；当X是-C(O)-或-CH(OH)-时，R1不是苯基；当X是-C(O)-或-C(＝NH)-且R2或R3是-NR5R6时，R1既不是二甲基氨基苯基也不是二乙基氨基苯基；当X是-CH＝CH-或-CH＝N-时，R2不是氢；当X是-CH2NH-时，R1不是2，4-二氨基-5-甲基吡啶并[2，3-d]-嘧啶基；或者当X是-NHC(O)-时，R2不是氨基；当X是-S-、-S(O)2-、-S(O)2NH-、-N(CH3)-、-P(O)(OCH3)-或-C(O)O-时，R1不是苯基；当X＝-NH-时，R1既不是苯基也不是4，6-二甲基-嘧啶基；当X＝-NHC(O)NH-时，R2不是乙氧基萘基；当X＝-CH＝N-时，R2既不是甲氧基也不是二甲基氨基；其中芳基部分是苯基、萘基、1，2，3，4-四氢萘基或二氢化茚基；其中杂芳基部分是吲哚基、喹啉基、异喹啉基、1，2，3，4-四氢喹啉基、苯并噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、苯并噁二唑基、苯并三唑基、噁二唑基、吡唑基、三唑基或四唑基，并且其中杂环烷基部分是哌啶基、哌嗪基或吗啉基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的萘衍生物及其制备方法，其中X是S、S(O)、S(O)2、S(O)2NH、P(O)(OCH3)、P(O)OH、NH、N(CH3)、NHC(O)NH、C(O)、C(O)O、NHC(O)、CH(OH)、CH＝N、CH＝CH、CH2NH或C(＝NH)；R1是芳基或杂芳基；R2是氢、OR4或NR5R6；其它变量如说明书中所定义。式(I)化合物可用作治疗或预防大麻碱受体的活化在其中起作用或与之有关的疾病或病症的药物。 |
| 国际公布 | 2002-05-30 WO2002/042248 英 |
