| 公开(公告)号 | CN1688298A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN02828213.2 |
| 申请日期 | 2002.12.18 |
| 专利名称 | 多胺的组成、合成及其治疗用途 |
| 主分类号 | A61K31/132 |
| 分类号 | A61K31/132;A61P25/28 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.18 US 10/017,235 |
| 申请(专利权)人 | 迈克尔·A·墨菲 |
| 发明(设计)人 | 迈克尔·A·墨菲;米切尔·R·马瓦霍夫斯基 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-12-18 PCT/US2002/040732 |
| 进入国家日期 | 2004.08.18 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种治疗变性疾病的方法，所述变性疾病是由于获得性线粒体DNA损伤，对线粒体大分子的氧还损伤，以及遗传性线粒体基因缺陷而导致的，所述方法包括如下步骤：(1)从下列化合物中选择合成物：通过1，3-丙烯和/或乙烯基团连接的直链占优的四胺和多胺；通过1，3-丙烯和/或乙烯基团连接的支链占优的四胺和多胺；通过1，3-丙烯和/或乙烯基团连接的环多胺；通过一个或多个1，3-丙烯和/或乙烯基团连接的直链，支链和环形多胺的组合；取代的多胺；以直链或支链连接后衍生形成酪氨酸磷酸酶抑制剂分子的多胺，用直链或支链连接2，2-二氨基联苯的多胺衍生物；(2)合成所述合成物；以及(3)给哺乳动物施用有效量的所述合成物。 |
| 摘要 | 本发明涉及开链(环)的、闭环的、线性分枝的和/或取代的多胺的合成方法和合成物，通过一系列取代反应从多胺衍生的酪氨酸磷酸酶抑制剂和PPAR部分激动剂/部分拮抗剂，并对化合物的生物可用性和生物活性进行了最适化。多胺可以阻止神经毒素和致糖尿病的毒素，包括百草枯、甲基苯基吡啶自由基、鱼藤酮、二氮嗪、链脲霉素和阿脲的毒性。这些多胺可以用于治疗神经性的、心血管的、内分泌获得性和遗传性线粒体DNA损伤病，以及哺乳动物个体中的其它紊乱，具体来说可以用于帕金森氏症、阿尔茨海姆氏病、Lou Gehrig氏病、宾斯万格氏病、橄榄体脑桥小脑变性、Lewy体病、糖尿病、中风、动脉粥样硬化、心肌缺血、心肌症、肾病、局部缺血、青光眼、老年性耳聋、癌症、骨质疏松、风湿性关节炎、炎症性肠病、多发性硬化的治疗和在暴露到毒素中时作为解毒剂。 |
| 国际公布 | 2003-06-26 WO2003/051348 英 |
