| 公开(公告)号 | CN1688564A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN03823660.5 |
| 申请日期 | 2003.08.04 |
| 专利名称 | 用于将紫杉酰胺转化为紫杉醇或其他紫杉烷类化合物的方法及组合物 |
| 主分类号 | C07D305/14 |
| 分类号 | C07D305/14;C07D493/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.4 US 60/401,191 |
| 申请(专利权)人 | 天然医药品公司 |
| 发明(设计)人 | 詹姆斯·H·约翰逊;雷克斯·T·加勒格;王大升;约翰·S·尤哈姆 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-04 PCT/US2003/024666 |
| 进入国家日期 | 2005.04.01 |
| 专利代理机构 | 北京三友知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香兰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 用于制备紫杉烷或其前体或其类似物的化合物，该化合物包括：其中，R2是H、Ac或保护基团；R3是H、木糖基或保护基团；R4是H或保护基团；RN是H或烷基；和X＝去质子化的硫酸。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种将紫杉酰胺转化成紫杉醇或其他紫杉烷类化合物的方法和组合物，本发明方法包括：(i)选择性保护紫杉酰胺上的至少一个OH基；(ii)使紫杉酰胺与过渡金属化合物反应以还原酰胺；(iii)使经还原的酰胺与能够充分去除过渡金属的试剂接触；(iv)将经还原的酰胺在溶液中与水解量的酸反应以生成紫杉胺盐；(v)加入足量的溶剂以使胺盐结晶；(vi)将紫杉胺盐转化成紫杉醇或其他紫杉烷类化合物。 |
| 国际公布 | 2004-02-12 WO2004/013096 英 |
