| 公开(公告)号 | CN1688576A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN03823755.5 |
| 申请日期 | 2003.08.04 |
| 专利名称 | 噻吩化合物 |
| 主分类号 | C07D409/04 |
| 分类号 | C07D409/04;C07D409/14;C07D491/04;A61K31/4184;A61P35/00;//(C07D491/04,319∶00,235∶00)(C07D491/04,321∶00,235∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.8 US 60/402,008 |
| 申请(专利权)人 | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 发明(设计)人 | C·W·安德鲁斯三世;M·张;R·G·达维斯-瓦德;D·H·德鲁里;K·A·埃米特;R·D·胡巴德;K·W·昆茨;J·A·林;R·A·小穆克;G·K·史密斯;J·M·维尔 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-04 PCT/US2003/024272 |
| 进入国家日期 | 2005.04.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或生理学上的功能衍生物其中：R1选自H、烷基、链烯基、炔基、-C(O)R7、-CO2R7、-C(O)NR7R8、-C(O)N(R7)OR8、-C(O)N(R7)-R2-OR8、-C(O)N(R7)-Ph、-C(O)N(R7)-R2-Ph、-C(O)N(R7)C(O)R8、-C(O)N(R7)CO2R8、-C(O)N(R7)C(O)NR7R8、-C(O)N(R7)S(O)2R8、-R2-OR7、-R2-O-C(O)R7、-C(S)R7、-C(S)NR7R8、-C(S)N(R7)-Ph、-C(S)N(R7)-R2-Ph、-R2-SR7、-C(NR7)R8、-C(＝NR7)N(R8)-Ph、-C(＝NR7)N(R8)-R2-Ph、-R2-NR7R8、-CN、-OR7、-S(O)fR7、-S(O)2NR7R8、-S(O)2N(R7)-Ph、-S(O)2N(R7)-R2-Ph、-NR7R8、N(R7)-Ph、-N(R7)-R2-Ph、-N(R7)-SO2R8和Het；Ph是由选自以下的取代基任选取代1-3次的苯基：卤代基、烷基、-OH、-R2-OH、-O-烷基、-R2-O-烷基、-NH2、-N(H)烷基、-N(烷基)2、-CN和-N3；Het为具有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子的5-7元杂环，或为具有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基，每一个任选由选自以下的取代基取代1-2次：卤代基、烷基、氧代基、-OH、-R2-OH、-O-烷基、-R2-O-烷基、-NH2、-N(H)烷基、-N(烷基)2、-CN和-N3；Q1为下式的基团：-(R2)a-(Y1)b-(R2)c-R3；a、b和c为相同的或不同的，且各自独立为0或1，而且a或b中至少一个为1；n为0、1、2、3或4；Q2为下式的基团：-(R2)aa-(Y2)bb-(R2)cc-R4或者两个邻近的Q2基团选自：烷基、链烯基、-OR7、-S(O)fR7和-NR7R8，并且两个邻近的Q2基团与它们连接的碳原子一起形成C5-6环烷基、C5-6环烯基、苯基、具有1或2个选自N、O和S的杂原子的5-7元杂环，或具有1或2个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基；aa、bb和cc为相同的或不同的，且各自独立为0或1；每个Y1和Y2为相同的或不同的，且独立选自：-O-、-S(O)f-、-N(R7)-、-C(O)-、-OC(O)-、-CO2-、-C(O)N(R7)-、-C(O)N(R7)S(O)2-、-OC(O)N(R7)-、-OS(O)2-、-S(O)2N(R7)-、-S(O)2N(R7)C(O)-、-N(R7)S(O)2-、-N(R7)C(O)-、-N(R7)CO2-和-N(R7)C(O)N(R7)-；每个R2为相同的或不同的，且独立选自：亚烷基、亚链烯基和亚炔基；每个R3和R4为相同的或不同的，且各自独立选自：H、卤代基、烷基、链烯基、炔基、-C(O)R7、-C(O)NR7R8、-CO2R7、-C(S)R7、-C(S)NR7R8、-C(＝NR7)R8、-C(＝NR7)NR7R8、-CR7＝N-OR7、-OR7、-S(O)fR7、-S(O)2NR7R8、-NR7R8、-N(R7)C(O)R8、-N(R7)S(O)2R8、-NO2、-CN、-N3和式(ii)的基团：其中：环A选自C5-10环烷基、C5-10环烯基、芳基、具有1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5-10元杂环以及具有1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5-10元杂芳基；每个d为0或1；e为0、1、2、3或4；每个R6为相同的或不同的，且独立选自：H、卤代基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、Ph、Het、-CH(OH)-R2-OH、-C(O)R7、-CO2R7、-CO2-R2-Ph、-CO2-R2-Het、-C(O)NR7R8、-C(O)N(R7)C(O)R7、-C(O)N(R7)CO2R7、-C(O)N(R7)C(O)NR7R8、-C(O)N(R7)S(O)2R7、-C(S)R7、-C(S)NR7R8、-C(＝NR7)R8、-C(＝NR7)NR7R8、-CR7＝N-OR8、＝O、-OR7、-OC(O)R7、-OC(O)Ph、-OC(O)Het、-OC(O)NR7R8、-O-R2-S(O)2R7、-S(O)fR7、-S(O)2NR7R8、-S(O)2Ph、-S(O)2Het、-NR7R8、-N(R7)C(O)R8、-N(R7)CO2R8、-N(R7)-R2-CO2R8、-N(R7)C(O)NR7R8、-N(R7)-R2-C(O)NR7R8、-N(R7)C(O)Ph、-N(R7)C(O)Het、-N(R7)Ph、-N(R7)Het、-N(R7)C(O)NR7-R2-NR7R8、-N(R7)C(O)N(R7)Ph、-N(R7)C(O)N(R7)Het、-N(R7)C(O)N(R7)-R2-Het、-N(R7)S(O)2R8、-N(R7)-R2-S(O)2R8、-NO2、-CN和-N3；其中当Q1的定义中b为1且c为0时，R3不是卤代基、-C(O)R7、-C(O)NR7R8、-CO2R7、-C(S)R7、-C(S)NR7R8、-C(＝NR7)R8、-C(＝NR7)NR7R8、-CR7＝N-OR7、-OR7、-S(O)fR7、-S(O)2NR7R8、-NR7R8、-N(R7)C(O)R8、-N(R7)S(O)2R8、-NO2、-CN或-N3；其中当Q2的定义中bb为1且cc为0时，R4不是卤代基、-C(O)R7、-C(O)NR7R8、-CO2R7、-C(S)R7、-C(S)NR7R8、-C(＝NR7)R8、-C(＝NR7)NR7R8、-CR7＝N-OR7、-OR7、-S(O)fR7、-S(O)2NR7R8、-NR7R8、-N(R7)C(O)R8、-N(R7)S(O)2R8、-NO2、-CN或-N3；R5选自H、卤代基、烷基、环烷基、OR7、-S(O)fR7、-NR7R8、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR7R8和-NHS(O)2R7；f为0、1或2；和每个R7和每个R8为相同的或不同的，且各自独立选自H、烷基、链烯基、炔基、环烷基和环烯基；其中当R1为-CO2CH3和n为0时，Q1不是-OH。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物、包含这些化合物的药用组合物，制备这些化合物的方法以及它们作为药物的用途。 |
| 国际公布 | 2004-02-19 WO2004/014899 英 |
