| 公开(公告)号 | CN1688580A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN03823977.9 |
| 申请日期 | 2003.08.08 |
| 专利名称 | 作为磷酸二酯酶4抑制剂的2-三氟甲基-6-氨基嘌呤衍生物 |
| 主分类号 | C07D473/40 |
| 分类号 | C07D473/40;A61K31/52;A61P25/28;A61P29/00;A61P37/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.8 US 60/401,765 |
| 申请(专利权)人 | 记忆药物公司 |
| 发明(设计)人 | 刘瑞平;艾伦·T.·霍珀;阿肖克·泰希姆;汉斯-于尔根·E.·赫斯;荣雅静 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-08 PCT/US2003/024914 |
| 进入国家日期 | 2005.04.08 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物及其药学可接受的盐：其中，R1为H，具有1～5个碳原子的烷基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、羟基或它们的组合，且其中-CH2-基团可以任选被-O-、-S-或-NH-代替，具有3～6个碳原子的环烷基，或者具有4～7个碳原子的环烷基烷基；R2为具有6～14个碳原子的芳基，其被以下基团取代一次或多次：卤素、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、羟基、C1～4-烷氧基、卤代C1～4-烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、C1～4-羟烷基、C1～4-羟基烷氧基、羧基、氰基、异羟肟酸、酰胺、C2～4-酰基、C2～4-烷氧羰基、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亚硫酰基、C1～4-烷基磺酰基、苯氧基、苄氧基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5或它们的组合，其中所述芳基被苄氧基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5中的至少一个取代，具有7～16个碳原子的芳基烷基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、羟基、C1～4-烷氧基、卤代C1～4-烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、C1～4-羟烷基、C1～4-羟基烷氧基、羧基、氰基、异羟肟酸、酰胺、C2～4-酰基、C2～4-烷氧羰基、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亚硫酰基、C1～4-烷基磺酰基、苯氧基、苄氧基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5或它们的组合，其中所述芳基烷基被苄氧基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5中的至少一个取代，具有5～10个环原子的杂芳基，其中至少一个环原子为杂原子，该杂芳基被以下基团取代一次或多次：卤素、芳基、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、羟基、C1～4-烷氧基、卤代C1～4-烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧代、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、羧基、烷氧羰基、异羟肟酸、酰胺、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亚硫酰基、C1～4-烷基磺酰基、吗啉基、哌嗪基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5或它们的组合，其中所述杂芳基被吗啉基、哌嗪基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5中的至少一个取代，或者杂芳基烷基，其中杂芳基部分具有5～10个环原子，且至少一个环原子为杂原子，而烷基部分具有1～3个碳原子，杂芳基部分未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、芳基、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、羟基、C1～4-烷氧基、卤代C1～4-烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧代、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、羧基、烷氧羰基、异羟肟酸、酰胺、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亚硫酰基、C1～4-烷基磺酰基、吗啉基、哌嗪基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5或它们的组合，其中所述杂芳基烷基被吗啉基、哌嗪基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5中的至少一个取代，R3为具有3～8个碳原子的环烷基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、C1～4-烷氧基、氰基或它们的组合，具有4～12个碳原子的环烷基烷基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、C1～4-烷氧基、氰基、卤素或它们的组合，具有6～14个碳原子的芳基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、羟基、C1～4-烷氧基、卤代C1～4-烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、C1～4-羟烷基、C1～4-羟基烷氧基、羧基、氰基、异羟肟酸、酰胺、C2～4-酰基、C2～4-烷氧羰基、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亚硫酰基、C1～4-烷基磺酰基、苯氧基、苄氧基或它们的组合，具有5～10个环原子的杂芳基，其中至少一个环原子为杂原子，该杂芳基未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、芳基、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、羟基、C1～4-烷氧基、卤代C1～4-烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧代、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、羧基、烷氧羰基、异羟肟酸、酰胺、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亚硫酰基、C1～4-烷基磺酰基、吗啉基、哌嗪基或它们的组合，C1～4-烷基磺酰基，或者C1～4-烷基-CO-O-C1～4-亚烷基；R4为H或具有1～4个碳原子的烷基，其为直链或支链的，且未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、羟基、氰基或它们的组合；且R5为具有1～12个碳原子的烷基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、羟基、氰基或它们的组合，其中一个或多个-CH2-基团各自独立地任选被-O-、-S-或-NH-代替，且其中任选一个或多个-CH2CH2-基团在每种情况下被-CH＝CH-或-C≡C-代替，具有3～8个碳原子的环烷基(例如环丙基)，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、C1～4-烷氧基、氰基或它们的组合，具有4～12个碳原子的环烷基烷基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、C1～4-烷氧基、氰基、卤素或它们的组合，具有6～14个碳原子的芳基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、羟基、C1 |
| 摘要 | 通过式(I)的新化合物实现PDE4抑制，其中R1和R2如本文所述。 |
| 国际公布 | 2004-02-19 WO2004/014913 英 |
