| 公开(公告)号 | CN1688585A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN03824160.9 |
| 申请日期 | 2003.08.13 |
| 专利名称 | 层状素的抗肿瘤类似物 |
| 主分类号 | C07D491/00 |
| 分类号 | C07D491/00;C07D471/14;C07D471/04;A61K31/435;A61P35/00;//(C07D491/14,311∶00,221∶00,209∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.13 GB 0218816.7 |
| 申请(专利权)人 | 马尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | 克里斯蒂娜·贝利;安德烈斯·弗兰切斯科索洛索;马利亚·科里斯蒂娜·马特奥乌班洛;约斯·安东里奥·吉姆伦斯古雷诺;艾弗多·帕斯托戴尔卡斯蒂洛;卡门·奎瓦斯·马昌特 |
| 地址 | 西班牙马德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-13 PCT/GB2003/003541 |
| 进入国家日期 | 2005.04.13 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 通式III的化合物或其药物上可接受的盐、衍生物、前体药物或立体异构体：其中X选自N、O和S组成的组；其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自独立地选自H、OH、OR′、SH、SR′、SOR′、SO2R′、NHR′、N(R′)2、N＝R′、NHCOR′、N(COR′)2、NHSO2R′、NO2、PO(R′)2，PO2R′、C(＝O)H、C(＝O)R′、CO2H、CO2R′、OPO(R′)2、OPO2R′、OC(＝O)H、OC(＝O)R′、C(＝O)R′、N＝C(R′)2、取代或未被取代的C1-C12烷基、取代或未被取代的C1-C12卤代烷基、取代或未被取代的C2-C12链烯基、取代或未被取代的C2-C12炔基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳烷基和取代或未被取代的杂芳族基团组成的组；其中R′基团各自独立地选自H、OH、NO2、NH2、SH、CN、卤素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3，CO2H，C(＝O)R′、取代或未被取代的C1-C18烷基、取代或未被取代的C2-C18链烯基、取代或未被取代的C2-C18炔基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的C1-C18烷氧基、取代或未被取代的C1-C18氨基烷基、取代或未被取代的C1-C18氨基酸、取代或未被取代的C1-C18硫代烷基、取代或未被取代的C1-C18烷基亚磺酰基、取代或未被取代的C1-C18烷基磺酰基组成的组；其中R1和R2、R2和R3、R3和R4、R3和R9、R4和R9、R9和R5、R9和R6、或R6和R7、R7和R8基团对可以连接成碳环或杂环系；且虚线表示单键或双键；条件是这些化合物不为已知的层状素。 |
| 摘要 | 本发明提供了通式III的新的层状素或其药物上可接受的盐、衍生物、前体药物或立体异构体，其中X选自N、O和S组成的组；其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自独立地选自H、OH、OR′、SH、SR′、SO2R′、NHR′、N(R′)2、N＝R′、NHCOR′、N(COR′)2、NHSO2R′、NO2、PO(R′2，PO2R′、C(＝O)H、C(＝O)R′、CO2H、CO2R′、OPO(R′)2、OPO2R′、OC(＝O)H、OC(＝O)R′、N＝C(R′)2、取代或未被取代的C1-C12烷基、取代或未被取代的C1-C12卤代烷基、取代或未被取代的C2-C12链烯基、取代或未被取代的C2-C12炔基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳烷基和取代或未被取代的杂芳族基团组成的组；其中R′基团各自独立地选自H、OH、NO2、NH2、SH、CN、卤素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3，CO2H，C(＝O)R′、取代或未被取代的C1-C18烷基、取代或未被取代的C2-C18链烯基、取代或未被取代的C2-C18炔基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的C1-C18烷氧基、取代或未被取代的C1-C18氨基烷基、取代或未被取代的C1-C18氨基酸、取代或未被取代的C1-C18硫代烷基、取代或未被取代的C1-C18烷基亚磺酰基、取代或未被取代的C1-C18烷基磺酰基组成的组；其中R1和R2、R2和R3、R3和R4、R3和R9、R4和R9、R9和R5、R9和R6、或R6和R7、R7和R8基团对可以连接成碳环或杂环系；且虚线表示单键或双键。 |
| 国际公布 | 2004-02-19 WO2004/014917 英 |
