公开(公告)号
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CN1688573A
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公开(公告)日
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2005.10.26
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申请(专利)号
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CN03824335.0
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申请日期
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2003.08.21
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专利名称
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糖原合成酶激酶3的吡咯基抑制剂
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主分类号
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C07D401/12
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分类号
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C07D401/12;C07D521/00;C07D405/14;C07D401/14;C07D453/02;C07D413/14;C07D487/08;A61K31/4439;A61P3/10
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分案原申请号
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优先权
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2002.8.23 US 60/405,846
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申请(专利权)人
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希龙公司
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发明(设计)人
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M·德塞;Z·-J·倪;S·吴;K·B·菲斯特;S·拉姆西;S·萨布拉马尼安;A·S·瓦格曼
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2003-08-21 PCT/US2003/026625
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进入国家日期
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2005.04.18
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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徐 迅
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国省代码
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美国;US
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主权项
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具有下式结构的化合物:式中:X是氮、氧或任选取代的碳;W不存在,或选自-O-、-S-、-S(O)-、-SO2-、-NH-、-NH-CO-、-NR′CO-、-NHSO2-、-NR′SO2-、-CO-、-CO2-、-CH2-、-CF2-、-CHF-、-CONH-、-CONR′-和-NR′-,其中R’是烷基、取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基;A1是任选取代的芳基或杂芳基;R0和R0’独立选自氢和甲基;R1、R2、R3和R4独立选自氢、羟基、和可任选取代的低级烷基、环状低级烷基、环氨基烷基、烷基氨基烷基、低级烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、杂芳基羰基、杂芳烷基羰基、芳基和杂芳基;R5和R8独立选自氢、卤素和可任选取代的低级烷基、环烷基、烷氧基、氨基、氨基烷氧基、羰氧基、氨基羰氧基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂芳烷基羰基氨基、环酰亚氨基、杂环酰亚氨基、脒基、环脒基、杂环脒基、胍基、芳基、联芳基、杂芳基、杂芳基芳基、杂芳基杂芳基、杂环烷基、杂环羰氧基、杂芳基羰氧基和芳基亚磺酰氨基;R6选自氢,和任选取代的芳基、杂芳基和杂环基;R7选自氢、羟基、卤素、羧基、硝基、氨基、酰氨基、脒基、酰亚氨基、氰基、磺酰基、甲磺酰基、和取代或未取代的烷基、烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、杂芳基羰基、杂芳烷基羰基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、芳烷基羰氧基、杂芳基羰氧基、杂芳烷基羰氧基、烷基氨基羰氧基、芳基氨基羰氧基、甲酰基、低级烷基羰基、低级烷氧基羰基、氨基羰基、氨基芳基、烷基磺酰基、亚磺酰氨基、氨基烷氧基、烷基氨基、杂芳基氨基、烷基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、环酰氨基、环硫代酰氨基、环脒基、杂环脒基、环烷基、环酰亚氨基、杂环酰亚氨基、胍基、芳基、杂芳基、杂环基、杂环烷基、芳基磺酰基和芳基亚磺酰氨基;以及其互变异构体;或其药学上可接受的盐。
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摘要
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提供了用于在体外抑制糖原合成酶激酶(GSK3)的活性,和在体内治疗GSK3介导的疾病的,新颖的以吡咯为基础的化合物、组合物和方法。本发明的方法、化合物和组合物可单用,或和其它用于治疗GSK活性介导的疾病,如用于治疗糖尿病、阿耳茨海默氏病和其它神经变性疾病、动脉硬化心血管疾病、原发性高血压、多囊卵巢综合征、X综合征、缺血、外伤性脑损伤、双向性精神障碍、免疫缺陷或癌症等的药物学上活性的药剂联用。
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国际公布
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2004-03-04 WO2004/018455 英
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