网站首页
开云app安装不了怎么办
药师
护士
卫生资格
高级职称
住院医师
畜牧兽医
医学考研
医学论文
医学会议
开云app安装
网校
论坛
招聘
最新更新
网站地图
您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为金属蛋白酶MMP12抑制剂的2,5-二氧代咪唑烷-4-基乙酰胺及类似物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为金属蛋白酶MMP12抑制剂的2,5-二氧代咪唑烷-4-基乙酰胺及类似物

医药数据库中心 药学论坛 阿斯利康(瑞典)有限公司/克里斯特·亨里克森;马格努斯·芒克阿弗罗森舍尔德
公开(公告)号 CN1688550A  
公开(公告)日 2005.10.26  
申请(专利)号 CN03823797.0  
申请日期 2003.08.26  
专利名称 作为金属蛋白酶MMP12抑制剂的2,5-二氧代咪唑烷-4-基乙酰胺及类似物  
主分类号 C07D233/78  
分类号 C07D233/78;A61K31/4166;A61P11/06;A61P17/02;A61P17/06;A61P19/00;A61P25/28;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00;A61P41/00;//C07C233/01,A61K31/165  
分案原申请号  
优先权 2002.8.27 SE 0202539-3  
申请(专利权)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
发明(设计)人 克里斯特·亨里克森;马格努斯·芒克阿弗罗森舍尔德  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2003-08-26 PCT/SE2003/001328  
进入国家日期 2005.04.05  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物其中X代表氧原子或基团NR4或CH2;Y代表NH或N-甲基;Z1和Z2各自独立代表氧或硫原子,条件是Z1和Z2中至少一个代表氧原子;或者R1代表氢或选自C1-C6的烷基以及饱和或不饱和的3-至10-元环系,该环系可包括至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子,各基团任选被至少一个选自下列基团中的取代基所取代:卤素、羟基、氰基、羧基、-NR5R6、CONR7R8、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基(氧基)、其中m是0、1或2的-S(O)mC1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰氨基、C1-C6烷氧基羰基(氨基)、苄氧基以及包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的饱和或不饱和5-至6-元环,该环又可任选被至少一个选自卤素、羟基、氧代、羧基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基和C1-C6羟基烷基的取代基所取代,R2代表氢或C1-C6烷基,以及R3代表氢或C1-C6烷基,或者R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成饱和的5-至6-元环,任选包括选自氮、氧和硫的环杂原子,以及R3定义如上,或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成饱和的5-至6-元环,任选包括选自氮、氧和硫的环杂原子,以及R1定义如上,R4代表氢或C1-C6烷基,R5、R6、R7和R8各自独立代表氢或C1-C6烷基,任选被至少一个选自羟基、卤素和C1-C6烷氧基的取代基所取代,L代表-CH2C(O)-或-C(O)CH2-,或者L代表C2-C6烷基或C2-C6炔基,任选被至少一个选自O、NH、S、SO、SO2和C(O)的部分所中断或终止,或者L代表C3-C6环烷基、甲基C3-C6环烷基或者C3-C6环烷基甲基,所述各个基团任选被至少一个选自羟基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基所取代,或者L代表C3-C4烯链,其末端与5-至10-元环系G2中的相邻环碳原子相连接以形成环;G2代表饱和或不饱和5-至10-元环系,其可包括至少一个选自氮、氧和硫的杂环原子,该环系任选被至少一个选自下列基团中的取代基所取代:卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C6烷基(任选被一个或多个氰基、卤素、羟基和甲氧基取代)、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基(任选被一个或多个卤原子取代)、其中n是0、1或2的-S(O)nC1-C6烷基、C1-C6烷基羰基(氨基)、C1-C6烷基羰基氧基、苯基、苄氧基、-NR9R10以及下式的基团:R9和R10各自独立代表氢或C1-C6烷基,任选被至少一个选自羟基、卤素、C1-C6烷氧基的取代基所取代;M代表键或-O-、-S-、-C≡C-、-CH2O-或-OCH2-;G3代表不饱和5-至10-元环系,其可包括至少一个选自氮、氧和硫的杂环原子,该环系任选被至少一个选自下列基团中的取代基所取代:卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C6烷基(任选被一个或多个氰基、卤素、羟基和甲氧基取代)、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基(任选被一个或多个卤原子取代)、其中t是0、1或2的-S(O)tC1-C6烷基、C1-C6烷基羰基(氨基)、C1-C6烷基羰基氧基、苯基、苄氧基、-NR11R12;以及R11和R12各自独立代表氢或C1-C6烷基,任选被至少一个选自羟基、卤素、C1-C6烷氧基的取代基所取代。  
摘要 本发明提供式(I)化合物,其中L、X、Y、Z1、Z2、R1、R2、R3和G2具有说明书中的涵义;制备它们的方法;包含它们的药物组合物;制备该药物组合物的方法;以及它们在治疗中的应用。本发明的化合物为基质金属蛋白酶MMP12的抑制剂,并可用来治疗阻塞性气道疾病比如哮喘或慢性阻塞性肺病(COPD)。  
国际公布 2004-03-11 WO2004/020415 英  
...
关于我们 - 联系我们 -版权申明 -诚聘英才 - 网站地图 - 医学论坛 - 医学博客 - 网络课程 - 帮助
医学全在线 版权所有© CopyRight 2006-2010,
皖ICP备06007007号
百度大联盟认证绿色会员可信网站 中网验证
Baidu
map