| 公开(公告)号 | CN1688304A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN03823850.0 |
| 申请日期 | 2003.09.10 |
| 专利名称 | 包括吲哚满酮化合物的制剂 |
| 主分类号 | A61K31/404 |
| 分类号 | A61K31/404;A61K9/16 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.10 US 60/421,133 |
| 申请(专利权)人 | 法玛西雅意大利公司 |
| 发明(设计)人 | P·加蒂 |
| 地址 | 意大利米兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-10 PCT/IB2003/005293 |
| 进入国家日期 | 2005.04.06 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 一种固体制剂，所说的制剂包括15-40％重量/重量的式I的吲哚满酮：其中：R1选自氢、卤代、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂脂环基、羟基、烷氧基、-(CO)R15、-NR13R14、-(CH2)rR16和-C(O)NR8R9；R2选自氢、卤代、烷基、三卤代甲基、羟基、烷氧基、氰基、-NR13R14、-NR13C(O)R14、-C(O)R15、芳基、杂芳基，和-S(O)2NR13R14；R3选自氢、卤素、烷基、三卤代甲基、羟基、烷氧基、-(CO)R15、-NR13R14、芳基、杂芳基、-NR13S(O)2R14、-S(O)2NR13R14、-NR13C(O)R14、-NR13C(O)OR14和-SO2R20(其中R20为烷基、芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳烷基)；R4选自氢、卤素、烷基、羟基、烷氧基和-NR13R14；R5选自氢、烷基和-C(O)R10；R6选自氢、烷基和-C(O)R10；R7选自氢、烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R17和-C(O)R10；或R6和R7可结合以形成选自-(CH2)4-、-(CH2)5-和-(CH2)6-的基团；条件是R5、R6或R7中至少一个必须为-C(O)R10；R8和R9独立选自氢、烷基和芳基；R10为-N(R11)(CH2)nR12或-NHCH2CH(OH)CH2R12；R11选自氢和烷基；R12选自-NR13R14、-N+(O-)R13R14、-N(OH)R13和-NHC(O)R13；R13和R14独立选自氢、烷基、氰基烷基、环烷基、芳基和杂芳基；或R13和R14可结合以形成杂脂环基或杂芳基；R15选自氢、羟基、烷氧基和芳氧基；R16选自羟基、-C(O)R15、-NR13R14和-C(O)NR13R14；R17选自烷基、环烷基、芳基和杂芳基；R20为烷基、芳基、芳烷基或杂芳基；和n和r独立为1、2、3或4；或式I化合物的药物活性盐；和药物上可接受的载体，该载体包括10-86％重量/重量的一种或多种药物上可接受的稀释剂，2-20％重量/重量的一种或多种药物上可接受的粘合剂，2-20％重量/重量的一种或多种药物上可接受的崩解剂，和1-10％重量/重量的一种或多种药物上可接受的润滑剂。 |
| 摘要 | 本发明的特征在于吲哚满酮的制剂。该制剂适用于胃肠道外或口服给药，其中所述制剂包括吲哚满酮和药物上可接受的载体，所述制剂和化合物本身适用于蛋白激酶有关病症的治疗。 |
| 国际公布 | 2004-03-25 WO2004/024127 英 |
