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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:稠合吡咯-嘧啶衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

稠合吡咯-嘧啶衍生物

医药数据库中心 药学论坛 拜尔药品公司/M·施马达;T·穆拉塔;K·富基卡米;H·楚吉施塔;N·奥莫里;I·卡托;M·缪拉;K·乌尔巴恩斯;F·甘特纳;K·巴康
公开(公告)号 CN1688582A  
公开(公告)日 2005.10.26  
申请(专利)号 CN03823367.3  
申请日期 2003.09.18  
专利名称 稠合吡咯-嘧啶衍生物  
主分类号 C07D487/04  
分类号 C07D487/04;C07D487/06;C07D519/00;A61P29/00  
分案原申请号  
优先权 2002.9.30 EP 02021861.6  
申请(专利权)人 拜尔药品公司  
发明(设计)人 M·施马达;T·穆拉塔;K·富基卡米;H·楚吉施塔;N·奥莫里;I·卡托;M·缪拉;K·乌尔巴恩斯;F·甘特纳;K·巴康  
地址 美国康涅狄格州  
颁证日  
国际申请 2003-09-18 PCT/EP2003/010377  
进入国家日期 2005.03.30  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;王景朝  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)的稠合吡咯嘧啶衍生物,它们的互变和立体异构形式和它们的盐:其中X表示CR5R6或NH;Y1表示CR3或N;在之间的化学键表示单键或双键,其前提是,当表示双键时,Y2和Y3分别表示CR4或N,和当表示单键时,Y2和Y3分别表示CR3R4或NR4;Z1、Z2、Z3和Z4分别表示CH、CR2或N;R1表示任选带有1-3个选自R11的取代基的芳基、任选带有1-3个选自R11的取代基的C3-8环烷基、任选被芳基、杂芳基、C1-6烷氧基芳基、芳氧基、杂芳氧基或一个或多个卤素取代的C1-6烷基、任选被羧基、芳基、杂芳基、C1-6烷氧基芳基、芳氧基、杂芳氧基或一个或多个卤素取代的C1-6烷氧基,或  
摘要 本发明涉及新的稠合吡咯嘧啶衍生物,制备它们的方法和含有它们的药物组合物。本发明的稠合吡咯嘧啶衍生物显示提高的磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制作用,尤其是PI3K-γ抑制,可用于预防和治疗与PI3K,尤其是PI3K-γ活性有关的疾病。更具体地说,本发明的吡咯衍生物用于治疗和预防如下疾病:炎性和免疫调节疾病,例如哮喘、遗传性过敏皮炎、鼻炎、过敏疾病、慢性阻塞性肺病(COPD)、脓毒性休克、关节疾病、自免疫病理学,例如风湿性关节炎、和Graves疾病、癌症、心肌收缩性疾病、心力衰竭、血栓栓塞、局部缺血和动脉硬化症。本发明的化合物还用于肺动脉高血压、肾衰竭、心脏肥大,以及神经退化疾病,例如帕金林疾病、早老性痴呆糖尿病和病灶缺血,因为这些疾病也与人或动物患者中的PI3K活性有关。  
国际公布 2004-04-08 WO2004/029055 英  
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