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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:一种合成子的改进合成方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

一种合成子的改进合成方法

医药数据库中心 药学论坛 SK能量及化学公司/T·邝;C·古;S·-H·杨
公开(公告)号 CN1688539A  
公开(公告)日 2005.10.26  
申请(专利)号 CN03823536.6  
申请日期 2003.09.30  
专利名称 一种合成子的改进合成方法  
主分类号 C07C243/28  
分类号 C07C243/28  
分案原申请号  
优先权 2002.10.3 US 60/415,672  
申请(专利权)人 SK 能量及化学公司  
发明(设计)人 T·邝;C·古;S·-H·杨  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2003-09-30 PCT/US2003/030869  
进入国家日期 2005.04.01  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 张元忠;王景朝  
国省代码 美国;US  
主权项 一种制备4-氰基-3-羟基丁酸低级烷基酯(ACHB)的方法,该方法包括以下步骤:(a)在酰化剂的存在下,用一种卤化试剂与溶于低级链烷醇溶剂中的3-羟基-γ-丁内酯反应,得到一种包括4-卤代-3-羟基丁酸低级烷基酯的反应产物,其中所述的卤代选自溴代和碘代,和(b)将步骤(a)的反应产物不经分离或提纯与氰离子源反应,反应混合物的pH值为7~11,制得4-氰基-3-羟基丁酸低级烷基酯(ACHB)和最少的副产物。  
摘要 本发明涉及一种具有重要商业价值的合成子ECHB的改进合成方法,该方法以容易获得的3-羟基-γ-丁内酯为起始原料。该反应使用无需分离或提纯中间体的单釜法。相对于本领域先前所使用的方法,其优点在于:所用试剂和条件能使不希望的副反应最小化,且可方便地用于工业规模的生产。该产品以高产率制得且易于纯化得到一种优良的中间体,以供进一步合成具有重要商业价值的产品比如L-肉碱和HMG-coA还原酶抑制剂产物中所使用的药学上重要的活性物质,比如阿伐他汀。  
国际公布 2004-04-15 WO2004/031131 英  
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