公开(公告)号
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CN1688588A
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公开(公告)日
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2005.10.26
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申请(专利)号
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CN03823736.9
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申请日期
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2003.09.29
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专利名称
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制备噻吩并吡咯衍生物的方法和中间体
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主分类号
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C07D495/04
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分类号
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C07D495/04;C07D333/36;//(C07D495/04,333∶00,209∶00)
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分案原申请号
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优先权
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2002.10.3 GB 0222909.4
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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M·布特尔斯;P·肖菲尔德;A·斯托克
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2003-09-29 PCT/GB2003/004211
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进入国家日期
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2005.04.04
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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谭明胜
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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一种制备式(I)化合物的方法,其中R4和R5独立选自氢、卤基、硝基、氰基、羟基、氟代甲基、二氟代甲基、三氟代甲基、三氟代甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、脲基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N,N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、a为0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N,N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基和C1-6烷基磺酰基-N-(C1-6烷基)氨基;R6为氢或保护基,该方法包括使式(II)化合物环化,除去R7基团,然后如果需要,除去任何R6保护基团,其中R4、R5和R6同式(I)定义,R7为氮保护基。
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摘要
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本发明涉及新的方法和中间体。一种制备式(I)化合物的方法,其中R4和R5如说明书中的定义,R6为氢或保护基,该方法包括使式(II)化合物环化,除去R7,然后如果有需要,除去任何保护基R6,其中R4、R5和R6同式(I)定义,R7为氮保护基。本文还介绍及要求保护新的中间体及其在制备药用化合物中的用途。
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国际公布
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2004-04-15 WO2004/031193 英
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