一类取代哌嗪化合物的制备方法
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公开(公告)号
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CN1224618C
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公开(公告)日
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2005.10.26
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申请(专利)号
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CN01145560.8
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申请日期
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2001.12.29
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专利名称
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一类取代哌嗪化合物的制备方法
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主分类号
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C07D241/04
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分类号
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C07D241/04
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所
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发明(设计)人
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杨玉社;郭柏淑;嵇汝运;陈凯先
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地址
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200031上海市太原路294号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海开祺知识产权代理有限公司
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代理人
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费开逵
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一类具有如下通式的取代哌嗪类化合物的制备方法包括如下步骤：其中：R1代表H、烷基、苄基、烷氧基；R2代表H、烷基、苄基、烷氧基；R3代表苯基或取代的苯基；化学反应式如下：A、在醇钠或醇钾强碱条件下α-卤代芳酸酯和二乙胺在极性质子或非质子溶剂中缩合得到化合物1；B、化合物1与卤苄或取代的卤苄在非极性溶剂，有机碱，或无机碱中反应得化合物2；C、化合物2在无水非极性溶剂中，用四氢铝锂负氢离子还原剂还原得到化合物3；D、化合物3用甲醛与甲酸回流甲基化得化合物4；E、化合物4用钯碳或Raney-Ni做催化剂在醇或乙酸或水中催化氢解脱苄基或取代苄基得化合物5。
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摘要
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本发明提供一种通式为：∴的哌嗪类化合物的一种简便制备方法，其中R1代表H、取代或非取代烷基、烷氧基、芳基、烷基或芳基酰基、烷基或芳基磺酰基；R2代表H、取代或非取代烷基、烷氧基、芳基、芳基烷基；R3代表苯基或取代的苯基、具有芳香性的杂环及由α-卤代芳酸酯和二乙胺缩合得化合物，再与卤苄或取代卤苄反应，再经还原、甲基化、脱苄基得目的物。
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国际公布
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