公开(公告)号
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CN1686104A
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公开(公告)日
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2005.10.26
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申请(专利)号
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CN200510020698.4
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申请日期
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2005.04.12
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专利名称
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丹参酮固体分散体和包合物及其用途
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主分类号
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A61K31/343
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分类号
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A61K31/343;A61K9/08;A61K9/10;A61K9/06;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/19;A61K9/12;A61K9/48;A61K9/70;A61P9/10
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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四川大学
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发明(设计)人
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蒋学华;王 凌
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地址
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610041四川省成都市人民南路三段17号四川大学华西药学院
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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成都科海专利事务有限责任公司
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代理人
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岳 英
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国省代码
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四川;51
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主权项
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一种丹参酮固体分散体和包合物,其特征在于:由丹参酮类的单体化合物与水溶性的载体按5%-50%∶95%-50%,组成丹参酮固体分散体;或由丹参酮类的单体化合物和环糊精衍生物按5%-50%∶95%-50%,组成的包合物;1.2所述的丹参酮类的单体化合物,包括:丹参酮IIA、丹参酮IIB、隐丹参酮、丹参酮I、丹参酮V、丹参酮VI、异丹参酮I、异丹参酮II、异丹参酮IIB、二氢丹参酮I、羟基丹参酮、丹参新酮、丹参酸甲酯单体化合物;1.3所述的水溶性载体材料包括:PEG类:PEG4000、PEG6000、PEG12000、PEG20000;PVP类:PVPK15、PVPK90;有机酸类:琥珀酸、柠檬酸、胆酸、去氧胆酸;糖类及醇类:半乳糖、右旋糖苷、蔗糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇;其它:PGS(预胶化淀粉)、Poloxamer188(F-68)、尿素;1.4所述的环糊精衍生物,包括:羟丙基-β-环糊精、2,6二乙基-β-环糊精、2,3,6三乙基-β-环糊精、2,6二甲基-β-环糊精、2,3,6三甲基-β-环糊精、葡糖基-α-环糊精、葡糖基-β-环糊精、麦芽糖基-α-环糊精、麦芽糖基-β-环糊精、麦芽糖基-γ-环糊精、麦芽三糖基-α-环糊精、麦芽三糖基-β-环糊精、麦芽三糖基-γ-环糊精、二葡糖基-β-环糊精。
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摘要
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本发明涉及丹参酮单体化合物的固体分散体和包合物及其用途。是由丹参酮类的单体化合物与水溶性的载体按5%-50%∶95%-50%,组成丹参酮固体分散体;或由丹参酮类的单体化合物和环糊精衍生物按5%-50%∶95%-50%,组成的包合物。将得到的丹参酮固体分散体和包合物分别制成的片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、乳膏剂、注射液、注射用无菌冻干粉末、喷雾剂、外用贴剂、洗液能增加丹参酮类化合物溶解度和溶出速度,改变其溶解度差,溶出速率慢,不易吸收的性质,提高该类化合物的生物利用度。
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国际公布
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