化合物N-2-甲磺酰乙基-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷及其合成方法
医药数据库中心 药学论坛 江苏省原子医学研究所/陈正平;李晓敏;王颂佩;张同兴;杨敏;吴春英;徐宇平;潘栋辉;陆春雄;蒋泉福
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公开(公告)号
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CN1687062A
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公开(公告)日
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2005.10.26
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申请(专利)号
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CN200510038767.4
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申请日期
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2005.04.06
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专利名称
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化合物N-2-甲磺酰乙基-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷及其合成方法
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主分类号
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C07D451/02
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分类号
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C07D451/02
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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江苏省原子医学研究所
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发明(设计)人
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陈正平;李晓敏;王颂佩;张同兴;杨 敏;吴春英;徐宇平;潘栋辉;陆春雄;蒋泉福
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地址
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214063江苏省无锡市钱荣路20号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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无锡市大为专利事务所
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代理人
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时旭丹
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国省代码
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江苏;32
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主权项
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一种氟[18]-N-2-氟乙基-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷标记前体化合物，其化学名称为：N-2-甲磺酰乙基-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷，化学结构式为
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摘要
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化合物N-2-甲磺酰乙基-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷及其合成方法，涉及核药物标记前体化合物的合成技术领域。本发明去甲基托烷(MsOCClT)，其合成方法为原料2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷，采用文献合成方法，然后，第一步反应以2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷和2-溴乙醇反应合成中间产物N-(2-羟乙基)-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷，第二步反应以N-(2-羟乙基)-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷和甲基磺酸酐反应，合成目标化合物。本发明提出的化合物和中间产物均为国际上首次合成并报导。本发明合成的化合物MsOCClT与氟[18]阴离子进行亲核取代反应，被用于一步法合成制备18F-FECNT。
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国际公布
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