公开(公告)号
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CN1687077A
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公开(公告)日
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2005.10.26
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申请(专利)号
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CN200510049504.3
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申请日期
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2005.03.29
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专利名称
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轮枝胞菌素A的制备方法及应用
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主分类号
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C07D519/00
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分类号
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C07D519/00;A61K31/542;A61P35/00;//(C07D519/00,513∶22,513∶22)
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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浙江大学
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发明(设计)人
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吴 平;刘非燕;胡 汛;刘美星;吴世华;陈云龙;刘晓月;赵永昌;鄢 波;蒋欣杭;王国强;傅承新
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地址
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310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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杭州求是专利事务所有限公司
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代理人
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赵杭丽;张法高
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种轮枝胞菌素A的制备方法,该轮枝胞菌素A分子式为C30H28N6O6S4,分子量为695[M-H]-,属于轮枝胞菌素类,其特征是通过以下步骤实现:将原料黄赭鹅膏菌真菌真空冻干粉碎后得干粉,置于棕色玻璃瓶中加乙酸乙酯室温浸提,滤液经旋转蒸发浓缩回收后得深褐色粘稠浸膏,取浸膏溶解后上C8或C18反相制备柱分离纯化,流动相为10%-100%的乙腈或甲醇梯度洗脱,收集细胞筛选有活性的洗脱峰,挥发溶剂后得白色晶体,即为目的化合物轮枝胞菌素A。
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摘要
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本发明提供轮枝胞菌素A的制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供的轮枝胞菌素A的分子式为C30H28N6O6S4,分子量为695[M-H]-,是将原料黄赭鹅膏菌真空冻干粉碎后得干粉,加乙酸乙酯室温浸提,滤液蒸发浓缩回收,上C8或C18反相制备柱分离纯化得到。本发明提供的轮枝胞菌素A具有广谱抗肿瘤活性,经体外抗肿瘤活性检测,对10种肿瘤株均有强烈的抑制效应,对K562红白血病半数抑制增值浓度IC50为1.4×10-3ug/ml,因此其与药用敷料组合,可在制备抗肿瘤活性药物中应用。本发明为研究开发轮枝胞菌素A新的用途提供了科学依据,对开发我国真菌资源具有重要意义。
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国际公布
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