| 公开(公告)号 | CN1686994A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN200510025243.1 |
| 申请日期 | 2005.04.21 |
| 专利名称 | 全合成法制备消旋体紫草素 |
| 主分类号 | C07C50/32 |
| 分类号 | C07C50/32;C07C46/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海交通大学 |
| 发明(设计)人 | 李绍顺;徐德锋 |
| 地址 | 200240上海市闵行区东川路800号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海交达专利事务所 |
| 代理人 | 王锡麟;王桂忠 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种消旋体紫草素的全合成制备方法，其特征在于：①.以保护基保护的萘甲醛为原料，与1-卤代-3-甲基-2-丁烯的金属有机化合物反应，一步法引入异戊烯基侧链，完成紫草素侧链的构建；②使用异戊烯溴化锌试剂与1，4，5，8-四甲氧基萘-2-甲醛或1，8：4，5-双(亚甲二氧基)萘-2-甲醛在非质子极性溶煤中加热反应，得到α-加成产物2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1，4，5，8-四甲氧基萘或2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1，8：4，5-双(亚甲二氧基)萘；③.上述得到的2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1，4，5，8-四甲氧基萘或者2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1，8：4，5-双(亚甲二氧基)萘，再经氧化脱去保护基，得到外消旋的紫草素。 |
| 摘要 | 一种属于医药技术领域的消旋体紫草素的全合成的制备方法，本发明以保护基保护的萘甲醛为原料，与1-卤代-3-甲基-2-丁烯的金属化合物在非质子极性溶煤中加热反应，区域选择性地进行α-加成反应，引入紫草素的侧链，得到2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1，4，5，8-四甲氧基萘或2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1，8：4，5-双(亚甲二氧基)萘。再经氧化脱去保护基，得到外消旋紫草素。本发明原料易得、合成步骤少，反应收率高，适合工业化生产。 |
| 国际公布 |
