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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:度洛西汀的制备方法和其重要的中间体专利检索:专利号/专利人/发明人
    

度洛西汀的制备方法和其重要的中间体

医药数据库中心 药学论坛 北京上地新世纪生物医药研究所/李晶;程才
公开(公告)号 CN1687057A  
公开(公告)日 2005.10.26  
申请(专利)号 CN200310117357.X  
申请日期 2003.12.11  
专利名称 度洛西汀的制备方法和其重要的中间体  
主分类号 C07D333/36  
分类号 C07D333/36  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 北京上地新世纪生物医药研究所  
发明(设计)人 李 晶;程 才  
地址 100085北京市海淀区上地东路29号留学人员创业园417室  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 北京;11  
主权项 一种制备(S)-(+)-N-甲基-3-(1-萘基氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺(I)的方法,其包括下列步骤:(a)、以2-乙酰基噻吩为原料生成化合物(III),其中R为取代或未被取代的苄基;(b)、化合物(III)经还原、拆分得到化合物(IV),该化合物的旋光值为(-);(c)、再与氟萘反应生成化合物(V);该化合物的旋光值为(+);(d)式(V)中的R经氯甲酸乙酯取代,然后在碱性条件下脱去,生成(S)-(+)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺(I)  
摘要 该发明提供一种合成度洛西汀的新方法。即以2-乙酰基噻吩为起始原料反应经还原、拆分生成一中间体化合物(IV),该化合物的旋光值为负值,再与氟萘反应生成化合物(V);化合物(V)经卤代酯取代,然后在碱性条件下经脱去反应,生成(S)-(+)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺(I)。本发明还提供了一个合成度洛西汀的新的中间体化合物(IV)。  
国际公布  
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