| 公开(公告)号 | CN1223591C |
| 公开(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申请(专利)号 | CN02812730.7 |
| 申请日期 | 2002.07.03 |
| 专利名称 | 具有NK-1受体拮抗活性的哌嗪肟衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/06 |
| 分类号 | C07D403/06;A61K31/495;A61P1/00;C07D403/14;//(C07D403/06,265:00,241:00,207:00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.9 EP 01202631.6 |
| 申请(专利权)人 | 索尔瓦药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·H·范马斯维恩;;G·J·M·范查伦伯格;;M·T·M·图尔普;A·C·麦克雷利;;W·I·艾维玛贝克;;H·K·A·C·科伦;;A·H·J·赫里曼斯;A·范登霍根班德 |
| 地址 | 荷兰韦斯普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2002/007472 2002.7.3 |
| 进入国家日期 | 2003.12.25 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 通式(1)的化合物其中：X代表被1或2个选自CH3，CF3，OCH3，卤原子，氰基和5-CF3-四唑-1-基的取代基取代的苯基或吡啶基，Y代表2-或3-吲哚基，苯基，7-氮杂-吲哚-3-基或3-吲唑基，2-萘基，3-苯并[b]苯硫基或2-苯并呋喃基，这些基团可以被一个或多个卤原子或烷基(1-3C)取代，n具有0-3的值，m具有0-2的值，R1代表NH2，NH-烷基(1-3C)，二烷基(1-3C)N，吗啉代或被一个或两个甲基和/或甲氧基甲基取代的吗啉代，硫代吗啉代，1，1-二氧代硫代吗啉代，2-，3-或4-吡啶基或4-CH3-哌嗪基，R2是氢，烷基(1-4C)或苯基，或R2与其中m是1的(CH2)m，以及中间的碳原子、氮原子和氧原子一起形成异噁唑基或4，5-二氢异噁唑基，R3和R4独立地代表氢或甲基，或R3和R4一起是氧，和其生理可接受盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有令人感兴趣的NK-1拮抗活性的一组新的哌嗪肟衍生物。本发明涉及通式(1)的化合物，其中：X代表被1或2个选自CH3，CF3，OCH3，卤原子，氰基和5-CF3-四唑-1-基的取代基取代的苯基或吡啶基；Y代表2-或3-吲哚基，苯基，7-氮杂-吲哚-3-基或3-吲唑基，2-萘基，3-苯并[b]苯硫基，2-苯并呋喃基，这些基团可以被一个或多个卤原子或烷基(1-3C)取代；n具有0-3的值，m具有0-2的值；R1代表NH2，NH-烷基(1-3C)，二烷基(1-3C)N，吗啉代或被一个或两个甲基和/或甲氧基甲基取代的吗啉代，硫代吗啉代，1，1-二氧代硫代吗啉代，2-，3-或4-吡啶基或4-CH3-哌嗪基；R2是氢，烷基(1-4C)或苯基，或R2与其中m是1的(CH2)m，以及中间的碳原子、氮原子和氧原子一起形成异噁唑基或4，5-二氢异噁唑基；R3和R4独立地代表氢或甲基，或R3和R4一起是氧。本发明还涉及新的化合物的制备方法，含有具有式(1)的化合物作为活性成分的药物组合物，和这些化合物治疗其中涉及神经激肽-1受体的疾病的用途。 |
| 国际公布 | WO2003/006459 英 2003.1.23 |
