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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:含有新型强效紫杉烷的细胞毒性剂及其治疗用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

含有新型强效紫杉烷的细胞毒性剂及其治疗用途

医药数据库中心 药学论坛 伊缪诺金公司/E·巴尔奥卢;M·米勒;R·V·J·沙里
公开(公告)号 CN1684948A  
公开(公告)日 2005.10.19  
申请(专利)号 CN03823248.0  
申请日期 2003.07.14  
专利名称 含有新型强效紫杉烷的细胞毒性剂及其治疗用途  
主分类号 C07D305/14  
分类号 C07D305/14  
分案原申请号  
优先权 2002.8.2 US 10/210,112;2003.2.21 US 10/369,563  
申请(专利权)人 伊缪诺金公司  
发明(设计)人 E·巴尔奥卢;M·米勒;R·V·J·沙里  
地址 美国马萨诸塞州  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/019558 2003.7.14  
进入国家日期 2005.03.29  
专利代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司  
代理人 赵蓉民;路小龙  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)表示的化合物:其中:R1是H、吸电子基团、或供电子基团;R1’和R1”相同或不同,为H、吸电子基团或供电子基团;R2是H;R3是具有1到10个碳原子的烷基或链烯基、具有3到10个碳原子的环烷基或环烯基、芳基或杂环;R4是具有1到10个碳原子的烷基或链烯基、具有3到10个碳原子的环烷基或环烯基、芳基、杂环、-OC(CH3)3,或由任意一个的所述的烷基、链烯基、具有3到10个碳原子的环烷基、环烯基、芳基或杂环形成的氨基甲酸酯;R5是连接基团;以及R6是H,杂环或芳基醚、酯或氨基甲酸酯;或具有1到10个碳原子的直链、支链或环状烷基或链烯基的酯或醚;或式-COX的氨基甲酸酯,其中X是含氮杂环;或式-CONR10R11的氨基甲酸酯,其中R10和R11相同或不同,为H、具有1到10个原子的直链、支链或环状烷基,或具有1到10个碳原子的单纯的或取代的芳基。  
摘要 本发明的范围包括含有连接基团的强效紫杉烷。本发明的范围还包括细胞毒性剂,该细胞毒性剂含有连接到细胞结合剂上的一种或多种紫杉烷。用于在所选择的细胞群体中诱导细胞死亡的治疗组合物包括:(A)细胞毒性剂量的一种或多种紫杉烷,其通过连接基团以共价键结合到细胞结合剂上;以及还包括(B)药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。本发明还包括在所选择的细胞群体中诱导细胞死亡的方法,该方法包括:使靶细胞或含有靶细胞的组织与有效量的细胞毒性剂相接触,其中的细胞毒性剂含有连接到细胞结合剂上的一种或多种紫杉烷。  
国际公布 WO2004/013093 英 2004.2.12  
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