公开(公告)号
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CN1684957A
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公开(公告)日
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2005.10.19
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申请(专利)号
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CN03823154.9
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申请日期
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2003.07.24
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专利名称
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作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的取代的噻吩基-异羟肟酸
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主分类号
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C07D409/04
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分类号
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C07D409/04;C07D413/04;C07D409/14;C07D417/14;C07D413/14;A61K31/38;A61P35/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.8.2 GB 0218040.4;2003.5.7 GB 0310462.7
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申请(专利权)人
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阿根塔发明有限公司
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发明(设计)人
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J·A·阿彻尔;W·博尔多纳;R·J·布尔;D·E·克拉克;H·J·戴克;M·I·A·吉尔;N·V·哈里斯;M·范登霍伊维尔;S·普赖斯
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地址
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英国艾塞克斯郡
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颁证日
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国际申请
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PCT/GB2003/003168 2003.7.24
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进入国家日期
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2005.03.28
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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庞立志
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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式(I)的化合物和这样的化合物的相应的N-氧化物、药学上可接受的盐、溶剂合物以及前药其中R1表示芳基或杂芳基,每一个由一个或更多个选自R3、亚烷基二氧基、羧基、氰基、卤代、羟基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、-C(=O)-R3、-C(=O)-OR3、-C(=Z)-NR4R5、-NR4R5、-NR6-C(=O)-OR3、-NR6-C(=O)-NR4R5、-NR6-C(=Z)-R3、-O-C(=O)-NR4R5、-NR6-SO2-R3、-OR3、-O-C(=O)R3、-SH、-SR3、-SOR3、-SO2R3和-SO2-NR4R5的基团任选取代;R2表示氢、氯、氰基、氟、烷氧基、烷基或卤代烷基;R3表示芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基或R7;R4和R5独立表示选自氢、烷基、链烯基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基或杂环烷基的基团,其中所述烷基或链烯基由芳基、杂芳基、环烷基、环烯基或杂环烷基任选取代;或者基团-NR4R5可形成环状胺;R6表示氢或低级烷基;R7表示烷基、链烯基和链炔基,其中所述烷基、链烯基或链炔基由一个或更多个选自以下的基团任选取代:芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、羟基、-C(=Z)-NR4R5、-NR4R5、-NR6-C(=Z)-R8、-O-C(=O)-NR4R5、-NR6-C(=O)-OR8、-NR6-C(=O)-NR4R5、-NR6-SO2-R8、-OR8、-SOR8、SO2R8和-SO2-NR4R5;R8表示烷基、链烯基或链炔基,它们由一个或更多个选自芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、羟基和卤素的基团任选取代;或者R8表示芳基、杂芳基、环烷基、环烯基或杂环烷基;和Z为O或S。
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摘要
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一种式(I)的化合物,它可用于治疗与组蛋白脱乙酰酶酶促活性有关的疾病。
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国际公布
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WO2004/013130 英 2004.2.12
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