| 公开(公告)号 | CN1684964A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申请(专利)号 | CN03823193.X |
| 申请日期 | 2003.08.13 |
| 专利名称 | 一些新的咪唑并吡啶及其用途 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/437;A61P37/08;A61P11/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.14 SE 0202462-8 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 亨里克·约翰森;卡罗利纳·拉维茨;格里戈里奥斯·尼基蒂迪斯;彼得·斯乔;彼得·斯托姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/SE2003/001279 2003.8.13 |
| 进入国家日期 | 2005.03.28 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其可药用盐，在制备用于治疗或预防其中抑制激酶Itk的活性是有益的疾病或病症的药物中的用途，其中：R3表示卤素、CN、C1～3烷基或C1～3烷氧基；Ar表示苯基、5-或6-员杂芳环或吲哚环；所述的杂芳环包含1～3个独立地选自O、N和S的杂原子；R1表示H、卤素、CN、C1～6烷基、NO2、SO2Me、C1～6炔基、CH2OH、OR2、(CH2)nNR4R5或任选被NH2取代的苯基；m表示整数1或2；并且当m表示2的时候，各R1可独立地选择；n表示整数0或1；R2表示H或C1～4烷基；所述的C1～4烷基任选进一步被选自下列的基团取代：Ar1、CONH2、CO2Et、OH、NR6R7、卤素和环氧基；并且当被NR6R7或卤素取代的时候，所述的烷基任选进一步被OH取代；R4表示H、C1～4烷基或CH2Ar2；R5表示H、C1～6烷基、C2～6烷酰基、SO2-Ar5或CH2Ar2；所述的烷基任选进一步被5至7员饱和的氮杂环取代，该杂环任选地包含另外一个选自的O、S和NR8的杂原子；或基团-NR4R5一起表示5至7员饱和的氮杂环，该环任选地包含另外一个选自O、S和NR8的杂原子；R6表示H、C1～4烷基或CH2CH2OCH3；R7表示H、C1～6烷基、C3～6环烷基、Ar3、5或6员饱和的或部分不饱和的杂环，该杂环包含1或2个独立地选自O、N和S的杂原子并任选被Me、Et或CO2Et取代；所述的C1～6烷基任选被一或多个独立地选自OH、CN、CONMe2、CONHMe、C1～4烷氧基、卤素、NMe2、Ar4以及5或6员饱和的杂环的基团取代，所述杂环包含1或2个独立地选自O、N和S的杂原子并任选地还包含羰基；所述的C3～6环烷基任选被OH或CN取代；或基团-NR6R7一起表示5至7员饱和的氮杂环，该环任选地包含另外一个选自O和NR9的杂原子；并任选被一或多个独立地选自OH、NMe2、CONH2、CH2OH、CH2CH2OH、苯基、吡啶基、哌啶基或甲氧基苯基的取代基取代；R8表示H、C1～6烷基或CH2Ph；R9表示CH2CH2OH、COCH3、Me、CO2Et、CH2CH2OMe或六员芳香的或氮杂芳香环，所述基团任选地进一步被一或多个独立地选自Cl、CN、OMe和CF3的取代基取代；R10表示H、卤素、CN、C1～4烷基、C1～4烷氧基、NR14R15或基团-X-Y-Z；R14和R15独立地表示H或C1～4烷基；所述的烷基任选地进一步被OH取代；X表示O、S、化学键或NR16其中R16表示H或C1～4烷基；所述的烷基任选地进一步被OH取代；Y表示C1～4烷基或化学键；Z表示：i)苯基、萘基或包含1至3个独立地选自O、N和S的杂原子的5-或6-员杂芳环体系；或者ii)5-或6-员饱和的杂环，包含1或2个独立地选自O、N和S的杂原子；所述的环任选地为苯稠合的；或者iii)C3～6环烷基；该环Z任选被一或多个取代基取代，所述的取代基独立地选自卤素、OH、C1～4烷基、C1～4烷氧基、羟基甲基、甲基磺酰基和NR17R18；R17和R18独立地表示H、C1～4烷基、甲酰基或C2～烷酰基；或基团NR17R18一起表示饱和的5至7员氮杂环，任选地包含另外一个选自O、N和S的杂原子；Ar1表示苯基、噻唑基或噻二唑基，所述基团任选地进一步被卤素取代；Ar2表示苯基、5-或6-员杂芳环或苯并咪唑环；所述的杂芳环包含1～3个杂原子独立地选自O、N和S；所述的苯基或杂芳香的或苯并咪唑环任选地进一步被1或2个独立地选自卤素、C1～4烷基、CN、CH2OH、C1～4烷氧基、CO2Me、CH2OAc和吡啶基的基团取代；Ar3表示噻唑基、三唑基或四唑基；Ar4表示苯基、5-或6-员杂芳环或吲哚环；所述的杂芳环包含1～3个独立地选自O、N和S的杂原子；所述的苯基、杂芳香的或吲哚环任选地进一步被1或2个独立地选自卤素和OMe的基团取代；Ar5表示苯基、5-或6-员杂芳环或喹啉环；所述的杂芳环包含1～3个独立地选自O、N和S的杂原子；所述的苯基或杂芳香的或喹啉环任选地进一步被卤素、C1～4烷基、CN、C1～4烷氧基和OCH2CH2CN取代。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)的化合物及其可药用盐在制备用于治疗或预防疾病或病症的药物中的用途，在所述的疾病或病症中，抑制激酶Itk活性是有益的，其中R1、R3、R10、m和Ar如说明书中定义。还公开了一些式(I)的化合物及其制备方法、包含这些化合物的组合物及其在治疗中的用途。 |
| 国际公布 | WO2004/016611 英 2004.2.26 |
