公开(公告)号
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CN1684958A
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公开(公告)日
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2005.10.19
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申请(专利)号
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CN03822675.8
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申请日期
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2003.09.22
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专利名称
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二氢-二苯并[A]蒽及相关化合物,组合物和方法
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主分类号
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C07D409/12
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分类号
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C07D409/12;C07D295/08;A61K31/381;A61K31/44
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分案原申请号
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优先权
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2002.9.25 US 60/413,609
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申请(专利权)人
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伊莱利利公司
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发明(设计)人
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O·B·华莱士
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地址
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美国印第安纳州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/026304 2003.9.22
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进入国家日期
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2005.03.23
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;谭明胜
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式(I)化合物或其可药用盐,其中R1为-H、-OH、-O(C1-C4烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6烷基)或-OSO2(C2-C6烷基);R0、R2和R3各自独立地为-H、-OH、-O(C1-C4烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6烷基)、-OSO2(C2-C6烷基)或卤素;R4为1-哌啶基、1-吡咯烷基,甲基-1-吡咯烷基、二甲基-1-吡咯烷基、4-吗啉代、二甲氨基、二乙氨基、二异丙氨基或1-六亚甲基亚氨基;n为2或3;X为-S-或-HC=CH-;以及Y为-O-、-S-、-NH-、-NMe-或-CH2-。
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摘要
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本发明提供了式(I)化合物或其可药用盐,其中,R1为-H、-OH、-O(C1-C4烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6烷基)或-OSO2(C2-C6烷基);R0、R2和R3各自独立地为-H、-OH、-O(C1-C4烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6烷基)、-OSO2(C2-C6烷基)或卤素;R4为1-哌啶基、1-吡咯烷基、甲基-1-吡咯烷基、二甲基-1-吡咯烷基、4-吗啉代、二甲氨基、二乙氨基、二异丙氨基或1-六亚甲基亚氨基;n为2或3;X为-S-或-HC=CH-;以及Y为-O-、-S-、-NH-、-NMe-或-CH2-;及其任意地与雌激素和孕酮结合的药物组合物;抑制与雌激素损失相关的疾病的方法;以及抑制与对内生雌激素具有异常生理反应相关的疾病的方法。
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国际公布
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WO2004/029047 英 2004.4.8
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