公开(公告)号
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CN1684966A
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公开(公告)日
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2005.10.19
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申请(专利)号
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CN03822939.0
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申请日期
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2003.09.26
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专利名称
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新的腺嘌呤化合物及其用途
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主分类号
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C07D473/18
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分类号
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C07D473/18;C07D473/16;C07D473/24;C07D473/34;C07D473/40;A61K31/522;A61K31/5377;A61K31/55;A61P11/06;A61P17/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P37/02;A61P37/08;A61P43/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.9.27 JP 283428/2002;2002.10.16 JP 301213/2002
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申请(专利权)人
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住友制药株式会社
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发明(设计)人
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矶部义明;高久春雄;荻田晴久;户边雅则;栗本步;荻野哲广;藤田一司
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地址
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日本大阪府
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP2003/012320 2003.9.26
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进入国家日期
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2005.03.25
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张元忠;刘玥
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种可局部给药的药物,含通式(1)表示的腺嘌呤化合物:其中环A是6-10元单环或双环芳族烃环,或5-10元单环或双环含1-3个选自0-2个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子的杂原子的杂芳族环,n是0-2的整数,m是0-2的整数,R是卤原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烷氧基、或取代或未取代的氨基,以及当n是2是,R可以是相同的或不同的,X1是氧原子、硫原子、NR1(其中R1是氢原子或烷基)或单键,Y1是单键、可以被桥氧基取代的亚烷基、或下式的二价基团:(其中r1和r2独立地是1-3的整数),Y2是单键、任选被羟基或桥氧基取代的亚烷基、氧化烯、亚环烷基、环氧化烯、含1或2个杂原子的单环杂环的二价基团,其中所述杂原子选自氮原子其中所述氮原子可以被取代、氧原子和硫原子其中所述硫原子可以被1-2个氧原子氧化,或下式的二价基团:(其中A’是亚环烷基、s1是1-3的整数),Z是亚烷基,Q1是氢原子、卤原子、羟基、烷氧基、或是一个选自由下面所示取代基组成的基团,Q2是一个选自由下面所示取代基组成的基团,Q2中的R10或R11可以与R一起,连同相连的环A形成一个9-14元的稠合二环或三环,当m是0时,Q1是一个选自由下面所示取代基组成的基团,取代基:-COOR10;-COSR10;-OCOOR10;-OCOR10;-CONR11R12;-OCONR11R12(其中R10是取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的环链烯基、或者是取代或未取代的炔基,R11和R12独立地是氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的环链烯基、或取代或未取代的炔基、或者R11和R12可以与相连的氮原子一起形成一个5-7元的含一个或多个氮原子的杂环);以及选自下式(3)-(6)的任何基团:(其中M是单键、氧原子或硫原子,以及q是1-3的整数),以及当m是2时,(Y2-Q2)可以相同或不同,或作为活性成分的其药学上可接受的盐。
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摘要
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一种局部给药的药物,其可以有效地作为抗过敏药。该局部给药的药物含有作为活性成分的通式(1)表示的腺嘌呤化合物:(1)[其中环A是6-10元单环或双环芳族烃环,或5-10元单环或双环含1-3个选自0-2个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子的杂芳族环,n是0-2的整数,m是0-2的整数,R是卤原子、取代或未取代的烷基等等,X1是氧原子、硫原子、NR1(其中R1是氢原子或烷基)或单键,Y1是单键、亚烷基等等,Y2是单键、亚烷基等等,Z是亚烷基,Q1和Q2中的至少一个是-COOR10(其中R10是取代或未取代的烷基等等)]等等或作为活性成分的其药学上可接受的盐。
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国际公布
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WO2004/029054 日 2004.4.8
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