| 公开(公告)号 | CN1684955A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申请(专利)号 | CN03823464.5 |
| 申请日期 | 2003.08.01 |
| 专利名称 | 脱氢苯基阿夕斯丁及其类似物以及脱氢苯基阿夕斯丁及其类似物的合成 |
| 主分类号 | C07D403/06 |
| 分类号 | C07D403/06;C07D405/12;C07D401/12;C07D409/12;C07D403/12;C07D487/04;A61K31/496;A61P31/00;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.2 US 60/401,074;2002.9.16 US 60/411,128;2003.2.24 US 60/450,063 |
| 申请(专利权)人 | 尼瑞斯药品公司 |
| 发明(设计)人 | 林良雄;珍妮弗·格罗得伯格;迈克尔·帕拉迪诺 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/024232 2003.8.1 |
| 进入国家日期 | 2005.03.31 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种合成制备具有式(I)结构的化合物的方法：其中每一R1、R4和R6分别选自氢原子、卤原子和饱和的C1-C24烷基、不饱和的C1-C24烯基、环烷基、环烯基、烷氧基、环烷氧基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、氨基、取代的氨基、硝基、叠氮基、取代的硝基、苯基及取代的苯基基团、羟基、羧基、-COO-R7、氰基、烷硫基、卤代烷基包括多卤代烷基、卤代羰基以及羰基-CCO-R7，其中R7选自氢原子、卤原子和饱和C1-C24烷基、不饱和的C1-C24烯基、环烷基、环烯基、烷氧基、环烷氧基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、氨基、取代的氨基、硝基、叠氮基、取代的硝基、苯基和取代的苯基基团；R1’和R1”独立地选自氢原子、卤原子和饱和C1-C24烷基、不饱和的C1-C24烯基、环烷基、环烯基、烷氧基、环烷氧基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、氨基、取代的氨基、硝基、叠氮基、取代的硝基、苯基及取代的苯基基团、羟基、羧基、-COO-R7、氰基、烷硫基、卤代烷基包括多卤代烷基、卤代羰基以及羰基-CCO-R7，其中R7选自氢原子、卤原子和饱和C1-C24烷基、不饱和的C1-C24烯基、环烷基、环烯基、烷氧基、环烷氧基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、氨基、取代的氨基、硝基、叠氮基、取代的硝基、苯基和取代的苯基基团；R、R1’和R1”或者彼此通过共价键结合或者彼此无共价结合；每一R2、R3和R5分别选自氢原子、卤原子和饱和的C1-C12烷基、不饱和的C1-C12烯基、酰基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、氨基、取代的氨基、硝基和取代的硝基基团、磺酰基和取代的磺酰基基团；X1和X2分别选自氧原子、氮原子和硫原子，且均可为未取代的或被如上定义的R5基团所取代；Y选自氮原子、被R5取代的氮原子、氧原子、硫原子、氧化的硫原子、亚甲基基团及取代的亚甲基基团；n为等于0、1或2的整数；非零n对应的每一Z及Z1、Z2、Z3和Z4分别选自碳原子、硫原子、氮原子或氧原子；及虚线表示的键可以是单键或双键；所述方法包括：将二酰基哌嗪二酮与第一醛反应制备中间体化合物；及将所述中间体化合物与第二醛反应制备所述化合物，其中所述第一醛和第二醛选自噁唑甲醛、咪唑甲醛、苯甲醛、咪唑甲醛衍生物和苯甲醛衍生物，从而形成所述化合物。 |
| 摘要 | 本发明公开了结构式(I)所示的化合物及其制备方法，其中所述方法包括：将二酰基哌嗪二酮与第一醛反应制备中间体化合物；将该中间体化合物与第二醛反应制备具有所述通式结构的化合物，其中所述第一醛和第二醛选自噁唑甲醛、咪唑甲醛、苯甲醛、咪唑甲醛衍生物和苯甲醛衍生物，从而形成上述化合物，其中R1、R1’、R1”、R2、R3、R4、R5和R6，X1和X2，Y、Z、Z1、Z2、Z3和Z4的定义分别与说明书中一致。本发明还公开了治疗癌症和真菌感染的组合物及方法。 |
| 国际公布 | WO2004/054498 英 2004.7.1 |
