| 公开(公告)号 | CN1223593C |
| 公开(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申请(专利)号 | CN03140728.5 |
| 申请日期 | 2003.06.04 |
| 专利名称 | 雷替曲塞的制备工艺 |
| 主分类号 | C07D409/12 |
| 分类号 | C07D409/12;//(C07D409/12,239:90,333:38) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 赵志全 |
| 地址 | 276005 山东省临沂市红旗路209号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 一种雷替曲塞的制备方法，其特征在于，以5-硝基-噻吩-2-甲酸为起始原料，依次进行如下步骤的反应：(1)酯化；(2)催化还原硝基；(3)将氨基乙酰化；(4)甲基化、然后水解；(5)酯化；(6)亲核取代，然后碱性水解，其中亲核试剂为6-溴代甲基-3，4-二氢-2-甲基-4-氧代喹唑啉；(7)使氨基酰化，然后以谷氨酸二甲酯对酰氨进行亲核取代；(8)碱性水解，酸化，得到产品雷替曲塞。 |
| 摘要 | 本发明涉及雷替曲塞的一种新的制备工艺，其起始原料为5-硝基-噻吩-2-甲酸，经酯化、硝基还原、乙酰化、甲基化、水解、酯化、亲核取代、水解、酰化、酰氨亲核取代、水解、酸化等步骤得雷替曲塞。本发明所提供的雷替曲塞的制备工艺，通过控制反应温度、反应时间、搅拌效果等因素，可以提高收率，降低成本。 |
| 国际公布 |
